Фармакологическое действие

Мирлокс относится к НПВС, селективным блокаторам ЦОГ-2. По химической структуре препарат принадлежит к группе оксикамов.

В основе противовоспалительного и анальгезирующего действия Мирлокса лежит его способность нарушать синтез ЦОГ-2, катализирующей превращение ПНЖК в ПГ и прочие эйкозаноиды.

Мирлокс обладает мембраностабилизирующим действием. Связываясь с G-белком клеточных мембран, он обеспечивает улучшение их микровязкости. При трансмембранном проникновении активный компонент Мирлокса изменяет функциональное состояние внутриклеточных лизосом, предупреждая альтерацию посредством гидролаз.

Угнетение ПОЛ Мирлоксом рассматривают как еще один механизм противовоспалительного его действия.

После перорального приема Мирлокс практически полностью всасывается в ЖКТ. Пик действия препарата развивается спустя 5–6 часов после приема. Мирлокс конъюгирует с протеинами на 99%. В синовии его концентрация равна половине таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преобразуясь в неактивные производные под действием СYP и пероксидазы. Экскретируется с мочой (в большей степени) и, частично, с калом.

Показания к применению

— симптоматическое лечение остеоартроза;

— симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Способ применения

При терапии обострений вялотекущих артрозов назначают по 7,5 мг Мирлокса за сутки. При недостаточном терапевтическом ответе прибегают к назначению суточной дозы в 15 мг препарата.

В ходе лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита принимают по 15 мг Мирлокса за сутки. При необходимости суточное количество препарата можно снизить в два раза, до 7,5 мг.

Назначенное суточное количество Мирлокса принимают однократно за сутки, обильно запивая водой.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.

Со стороны дыхательной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурния, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, повышенная фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: лихорадка.

Противопоказания

Мирлокс не применяют у пациентов с гиперчувствительностью к его составляющим компонентам.

Также препарат противопоказан лицам с БА на салицилаты в анамнезе, в случае обострения ЯБЖ и 12-перстной кишки, при тяжелой печеночно-почечной недостаточности в отсутствие гемодиализа.

Препарат не назначают детям до 15 лет.

С высокой долей осмотрительности Мирлокс следует принимать пожилым пациентам.

Мирлокс при беременности

Мирлокс не назначают женщинам в гестационном периоде. При назначении препарата в лактационном периоде следует прекратить кормление.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином повышается риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) повышается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, увеличивается его выведение через ЖКТ.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска

Выпускается в форме пероральных таблеток круглой формы светло-желтого цвета с разделительной риской на одной стороне.

Хранение

Хранить в защищенном от солнечного излучения прохладном месте вдали от детей.

Состав

В 1 таблетке Мирлокса заключено 7,5 или 15 мг активного компонента мелоксикама.

Вспомогательные компоненты: кросповидон микронизированный, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, лактоза, цитрат натрия, стеарат магния.

Производитель

Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co. (Польша)

Дополнительно

Лицам, страдающим почечной дисфункией, при КК более 25 мл/мин коррекция дозировки Мирлокса не нужна.

В случае появления аллергических реакций при приеме Мирлокса следует его отменить.

Лицам, работающим на автотранспорте, задействованным на точном производстве рекомендовано принимать Мирлокс с осмотрительностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Дозировка

Препарат принимают внутрь во время приема пищи 1 раз/сут.

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта дозу можно уменьшить до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе рекомендуемая доза – 7.5 мг/сут. При неэффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите доза составляет 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.