Фармакологическое действие

Противомикробный препарат, относящийся к группе линкозамидов. Оказывает бактериостатическое действие относительно широкого спектра микроорганизмов, при повышении дозы линкомицин оказывает бактерицидное действие. Противомикробный механизм действия линкомицина заключается в ингибировании синтеза белков в клетках микроорганизмов. Препарат активен относительно грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов, в том числе Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mycoplasma spp. К действию препарата устойчивы штаммы Enterococcus faecalis, грибы, вирусы, простейшие и большинство грамотрицательных микроорганизмов. Резистентность к препарату развивается медленно. Для линкомицина характерна перекрестная резистентность с клиндамицином. После перорального приема линкомицина гидрохлорид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В системный кровоток абсорбируется до 50% от принятой дозы. Связывание с белками плазмы достигает 75%, максимальная концентрация линкомицина в плазме определяется через 2-4 часа после перорального приема. Линкомицин хорошо проникает в большинство биологических жидкостей и органов человека. Высокие концентрации препарата отмечаются в синовиальной жидкости, слюне, бронхиальном секрете, печени, почках, сердечной мышце, половых органах, костной ткани. Некоторое количество проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в мозге и спинномозговой жидкости повышаются при менингите. Линкомицин хорошо проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится с калом и в некоторой степени с мочой, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 5-6 часов и увеличивается у пациентов, страдающих нарушениями функции почек.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Способ применения

Дозы и курс лечения устанавливает лечащий врач для каждого пациента индивидуально в зависимости от возраста, характера и тяжести заболевания. Рекомендуется принимать препарат за 30-60 минут до или через 2 часа после приема пищи. Капсулы не делят и не разжевывают, глотают целиком, запивая большим количеством жидкости. Детям в возрасте от 6 до 14 лет и массой тела более 25 кг обычно рассчитывают суточную дозу по формуле 30 мг/кг массы тела. Суточную дозу делят на несколько приемов и принимают через равные промежутки времени. При тяжелых инфекционных заболеваниях суточная доза может быть увеличена до 60мг/кг массы тела. Взрослым обычно назначают по 500 мг 3 раза в сутки через равные промежутки времени. При тяжелых инфекционных заболеваниях дозу увеличивают до 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения обычно составляет 1-2 недели. В отдельных случаях, в частности при остеомиелите, курс может быть продлен до 3 недель. У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени требуется коррекция дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к антибиотикам группы линкозамидов. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Детский возраст до 6 лет.

Линкомицин при беременности

Не рекомендуется применять препарат в период беременности и лактации. Во втором и третьем триместре беременности возможно назначение препарата только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Передозировка

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Форма выпуска

Капсулы по 250 мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной упаковке.

Хранение

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок годности – 4 года.

Состав

Линкомицин – 250 мг; Вспомогательные вещества.

Применение в пожилом возрасте

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.