Фармакологическое действие

Кеторолак действует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Кеторолак имеет обезболивающее и противовоспалительное действие, однако его системное обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие НПВЛ, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ - индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время. В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не имеет угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения конечного РСО. В отличие от морфина, кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от центральнодействующих аналгетиков - морфина, петидина и бупренорфена. Фармакокинетика У людей после внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 45-50 минут. Кеторолак не поддается существенному пресистемному метаболизму. Выявлено, что пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата дозой 30 мг равняются 3 мг/л. Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак значительно связывается с белками плазмы крови (более 99%). Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, большее 90% экскретируется с мочой, причем 60% - в неизмененной форме. Среднее время полужизни равняется приблизительно 4-6 часам после парентерального применения. У лиц пожилого возраста скорость введения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем до 7,01 часа после парентерального введения дозы 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыделения увеличивается (до 9,62 - 9,91 часа), что указывает на необходимость коррекции дозы, В соответствии с имеющимися данными, кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116). Он также выделяется с молоком.

Показания к применению

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Способ применения

Внутримышечно: Начальная доза препарата для купирования боли составляет 10 мг внутримышечно с последующими дозами 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для людей пожилого возраста. Максимальная продолжительность использования препарата составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального лечение на пероральный прием кетанова, общая суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для людей пожилого возраста. Внутрь: Назначают по 1 таблетке (10 мг) через каждые 4-6 часов. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Больным с массой тела до 50 кг, больным старше 65 лет и больным с нарушенной функцией почек рекомендуется назначать меньшие дозы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания

Беременность, роды, лактация, возраст до 16 лет, синдром назального полипоза, ангионевротический отек, бронхиальная астма, дегидратация и гиповолемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение системы свертывания крови, почечная недостаточность средней или тяжелой степени, гиперчувствительность к кеторолаку трометамину.

Кетанов при беременности

Препарат противопаказан во время беременности и в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Передозировка

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Форма выпуска

По 10 ампул в картонной коробке. По 10 таблеток в блистере; 1, 2 или 10 блистеров в картонной коробке.

Хранение

Кетанов раствор для инъекций нужно хранить в холодном, сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре 0-25 °С. Срок хранения препарата составляет 2 года от даты изготовления. Таблетки хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Состав

Международное и химическое название: кеторолака трометамин, (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, объединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом в соотношении 1:1. Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или бледно-желтая жидкость в ампулах из прозрачного стекла типа 1 с голубой полосой. Каждая ампула содержит кеторолака трометамина 30 мг; вспомогательные вещества - хлорид натрия, спирт, динатрия эдетат. 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза, микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропил метилцеллюлоза, макроголь 400, титана диоксид, тальк.

Дополнительно

У лиц преклонного возраста выведение препарата замедленное, поэтому необходимо принимать его в меньших дозах и уделять максимальное внимание в таких случаях. У больных с сердечной недостаточностью, гипертонией и аналогичными патологиями препарат необходимо применять с осторожностью. Ингибирование функций тромбоцитов кеторолаком исчезает через 24-48 часов после прекращения приема препарата, поэтому нужно тщательно следить за больными с нарушенной функцией свертывания крови, которые получают терапию кетановом. Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков. После резкой отмены препарата у обследуемых не возникало никаких абстинентных синдромов или жалоб. У больных, которые получали кетанов таблетки больше 6 месяцев, привыкание к препарату не развивалось, не имеется никаких фармакологических подтверждений развития наркомании. Препарат не имеет центральных опиатоподобных свойств. Препарат предназначен для взрослых.

Применение в пожилом возрасте

Следует с осторожностью применять кеторолак у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этих больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Дозировка

Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.