Фармакологическое действие

Фокусин препарат группы блокаторов альфа-адренорецепторов, применяемый при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Альфа-адреноблокаторы являются конкурентными антагонистами адреналина и норадреналина в альфа-адренергических рецепторах. Тамсулозин – действующее вещество препарата Фокусин – избирательно блокирует альфа1а-адренорецепторы, расположенные в организме в гладкой мускулатуре капсулы предстательной железы, сфинктера мочевого пузыря, простатической части уретры. За счет блокады альфа1а-адренорецепторов происходит уменьшение тонуса шейки мочевого пузыря и, вследствие расслабления мышц предстательной железы, снижется давление на уретру и увеличивается ее просвет. Тамсулозин уменьшает проявление обструкции, устраняя расстройства мочеиспускания, восстанавливает нормальную работу мочевого пузыря. При лечении Тамсулозином снижается вероятность развития осложнений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В частности, за счет нормального опорожнения мочевого пузыря предотвращается обратный ток мочи из мочевого пузыря в мочеточники, который вызывает нарушение функции почек. При регулярном приеме препарата Фокусин у пациентов с аденомой простаты облегчается процесс мочеиспускания, уменьшается количество позывов к мочеиспусканию, увеличивается количество мочи, выделяемое за один раз. Кроме того, отмечается восстановление и улучшение сексуальной функции, повышение качества жизни. Терапия препаратом Фокусин при доброкачественной гиперплазии предстательной железы предотвращает возникновение острой задержки мочи, при которой необходима постановка катетера, а также позволяет отсрочить или избежать оперативного вмешательства. После перорального приема Тамсулозин полностью адсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При этом для ускорения всасывания Тамсулозина рекомендуется принимать препарат после еды. Препарат хорошо связывается с белками плазмы, максимальная концентрация достигается через 6 часов после перорального приема. Стоит отметить, что при регулярном приеме препарата его концентрации в плазме крови значительно выше, чем после однократного приема. Метаболизируется медленно и преимущественно в печени, отмечается незначительный эффект первого прохождения. Выводится в большей степени почками, как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. После однократного приема Тамсулозина период полувыведения составляет 8-10 часов, при регулярном приеме период полувыведения может незначительно возрастать.

Показания к применению

— лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ применения

Назначают обычно по 0,4мг (1 капсула) один раз в сутки. Рекомендуется принимать препарат утром после первого приема пищи, при этом капсулу проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Не рекомендуется принимать препарат, если оболочка капсулы повреждена, так как в таком случае может изменяться скорость высвобождения действующего вещества. Препарат не требует коррекции дозы при нарушении функции печени и почек.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA): очень часто (>10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - синкопальные состояния; частота неизвестна - нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нечеткость зрения, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - ринит; частота неизвестна - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор или диарея; частота неизвестна - сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - приапизм; частота неизвестна - нарушения эякуляции (в т.ч. ретроградная эякуляция), снижение либидо.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек.

Общие расстройства: нечасто - астенический синдром; частота неизвестна - боль в спине, боль в грудной клетке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелое нарушение функции печени или почек. Препарат противопоказан к применению у пациентов с ортостатической гипотензией в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к снижению АД.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).

При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.

В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияния на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Одновременное применение тамсулозина и мощных ингибиторов CYP3А4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3А4) приводило к возрастанию показателей AUC и Cmax тамсулозина в 2.8 раза и 2.2 раза, соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 у пациентов с фенотипом "медленного метаболизма" по изоферменту CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тамсулозина с мощными и умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: проведение кардиотропной терапии, общей поддерживающей терапии, контроль функции почек, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением по 10 штук в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной упаковке.

Хранение

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности – 2 года.

Состав

1 капсула препарата Фокусин содержит: Тамсулозина гидрохлорид – 0,4мг; Вспомогательные вещества.

Применение в пожилом возрасте

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор

Применение в детском возрасте

Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дозировка

Препарат принимают внутрь в дозе 400 мкг (1 капс.)/сут.

Капсулы следует принимать после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Фокусин может применяться как в качестве монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид).