Фармакологическое действие

Дидрогестерон, являющийся активным веществом дюфастона, - прогестаген, аналог натурального прогестерона. Не имеет эстрогенного, андрогенного, кортикоидного эффекта. Не изменяет термогенез, поэтому наличие овуляции можно установить по мониторингу базальной температуры тела. Не влияет на обмен веществ. Побочных эффектов, связанных с применением синтетических прогестинов, не имеет. Эффективен при применении внутрь. Избирательно воздействует на прогестиновые рецепторы слизистой оболочки матки. Вызывает нормальные секреторные превращения в эндометрии в случае достаточной эстрогенной насыщенности. Не влияет на овуляцию фолликула. Не обладает вирилизирующим и/или маскулинизирующим действием (в том числе на утробный плод). После перорального приема быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови после введения наблюдается через 2 часа. 97% дидрогестерона связывается с белками крови. Гидроксилируется в печеночных клетках. Элиминация продуктов биотрансформации происходит с мочой (56-79%). Через 72 часа после однократного приема полностью выводится из организма. Не кумулируется, не наблюдается увеличение концентрации дидрогестерона у пациенток с почечной недостаточностью.

Показания к применению

Прогестероновая недостаточность: эндометриоз; бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона); синдром предменструального напряжения; дисменорея, нерегулярный менструальный цикл; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения.

ЗГТ: для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

Способ применения

Схемы назначения являются ориентировочными. Для максимального терапевтического действия необходимо учитывать клинические признаки заболевания и фазы естественного менструального цикла. Суточная дозировка разделяется на несколько приемов, лучше через равные промежутки времени. При эндометриозе применяют по 10 мг дидрогестерона 2-3 р/с (без перерывов или с 5-го по 25 день менструального цикла). При бесплодии прогестеронового генеза 20 мг/сутки (в 2 приема) с 11-го по 25 день МЦ включительно. Курс лечения – 3-6 месяцев. Если пациентка беременеет – лечение следует продолжать в дозе, которая рекомендуется при привычной потере беременности. Дозу дидрогестерона позволяет скорректировать цитологическое исследование вагинального эпителия (кольпоцитология). Привычная потеря беременности и угрожающий аборт – применяют только в случае доказательств наличия дефицита эндогенного прогестерона. При угрожающем аборте применяют 40 мг дидрогестерона в виде стартовой дозы 1 раз, затем – по 10 мг через 8 часов в течение 1 недели. После этого дозировку постепенно снижают. Однако при возобновлении признаков угрожающего аборта возможно снова увеличить дозу. Можно применять до 12-20 недели беременности. При привычном невынашивании терапию начинают при планировании беременности: по 10 мг 2 р/с с 11-го по 25-й день менструального цикла. Если зачатие произошло – проводят терапию в той же дозе постоянно, с 20 недели беременности дозу постепенно уменьшают. Уточнение необходимости увеличения или уменьшения дозировки дидрогестерона возможно посте кольпоцитологического исследования. При предместруальном синдроме (ПМС) – по 10 мг с 11-го по 25-й день менструального цикла. Продолжительность терапии – 3-6 мес. При дисменорее – 20 мг/с в 2 приема с 5-го по 25 день менструального цикла, в течение 3-6 мес. При нерегулярном менструальном цикле, обусловленном короткой лютеиновой фазой, применяют 20 мг/сутки, в 2 приема с 11-го по 25-й день цикла. При лечении аменореи используется в сочетании с эстрогенами. Применяют 10 мг дидрогестерона 2 раза в день с 11-го по 25-й день менструального цикла на фоне приема 0,05 этинилэстрадиола с 1-го по 25 день цикла. Продолжительность лечения – 3 и более менструальных циклов. При дисфункциональных кровотечениях применяют в дозе 10 мг 2 р/с 5-7 дней в комбинации с этинилэстрадиолом 0,05 мг (эта схема останавливает кровотечение). Для профилактики используют 10 мг дидрогестерона 2 р/с с 11-го по 25-й день менструального цикла, сочетая с 0,05 этинилэстрадиола 1 р/с. В качестве ЗГТ применяют только в комбинации с эстрогенами. При непрерывной терапии используется по 10 мг 14 дней каждый менструальный цикл. При циклическом применении – только в последние 12-14 дней эстрогенов по 10 мг 1 р/с. При необходимости (недостаточные секреторные превращения эндометрия, подтвержденные ультрасонографией или гистологически) дозу увеличивают до 20 мг/сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея или запор; редко - незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой или болями в животе.

Со стороны эндокринной системы: возможны чувство дискомфорта в молочных железах, маточные кровотечения.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, депрессия.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гемолитическая анемия.

Прочие: редко - периферические отеки.

Противопоказания

Противопоказан при некоторых заболеваниях печени (синдромы Ротора и Дабина-Джонсона), а также в случае индивидуальной непереносимости дидрогестерона или других компонентов препарата.

Дюфастон при беременности

Не противопоказан при беременности. При необходимости приема препарата во время лактации кормление необходимо отменить (проникает в грудное молоко).

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенобарбитал) ускоряют метаболизм дидрогестерона и уменьшают его действие.

Передозировка

Тяжелые заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, повышенная чувствительность к дидрогестерону.

Форма выпуска

Таблетки для перорального употребления.

Хранение

Хранить при температуре 0-30°С в месте, защищенном от света и доступа детей. Не употреблять позже срока годности, указанного на упаковке. Срок хранения при соблюдении условий – 5 лет. Из аптек отпускается после предъявления рецепта.

Состав

Активный ингредиент: дидрогестерон 10 мг в 1 таблетке. Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, метил-гидрокси-пропил-целлюлоза, краситель белый (Opadry Y-1-1000), стеарат магния, двуокись кремния безводная коллоидная.

Дополнительно

При комбинированной терапии с эстрогенами следует применять осторожно у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями сердца и сосудов, эпилепсией, сахарным диабетом, мигренью. Дидрогестерон не изменяет скорость психо-физических реакций при применении – можно управлять автотранспортом и сложными механизмами. Если у пациентки в анамнезе были упоминания о нарушениях функции печени (желтуха беременных, тяжелый кожный зуд при беременности) – назначают с осторожностью. Перед назначением в качестве заместительной гормональной терапии проводят необходимое исследование. В дальнейшем регулярно назначают маммографическое обследование.

Применение в пожилом возрасте

Тяжелые заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, повышенная чувствительность к дидрогестерону.

Применение в детском возрасте

Тяжелые заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, повышенная чувствительность к дидрогестерону.

Дозировка

Применяется в соответствии с индивидуальной схемой лечения. Для приема внутрь разовая доза составляет 5-10 мг, суточная доза - 10-30 мг, частота приема 2-3 раза/сут.