Фармакологическое действие

Препарат относится к группе трициклических антидепрессантов. Коаксил повышает обратный захват серотонина нейронами коры готовного мозга и гиппокампа. Повышает спонтанную активность пирамидальных клеток и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления. Он активизирует пирамидальные клетки коры головного мозга, а так же ускоряет процесс восстановления этих клеток при повреждениях функционального характера. Оказываемое препаратом действие нельзя охарактеризовать только как успокоительное или как стимулирующее, он занимает серединное положение между этими двумя, казалось бы, совсем противоположными эффектами. Прием коаксила помогает улучшает соматический статус: уменьшает боли в области живота, тошноту, головокружения, головные боли, усиленное сердцебиение, жар, боли в мышцах. Препарат оказывает позитивное влияние на характер больных хроническим алкоголизмом, которые длительное время воздерживаются от приема алкоголя. Коаксил не снижает память, не ухудшает сон, не снижает концентрацию внимания, не влияет на сердечно-сосудистую систему, также препарат не вызывает привыкания. Фармакокинетика 94% от дозы препарата связывается с белками плазмы. После приема таблетки тианептин полностью и быстро выводится из желудочно-кишечного тракта. Активное вещество равномерно распределяется по всему организму, а его расщепление происходит в печени. Из организма препарат выводится с помощью почек, время выведения составляет 2.5, а у пожилых людей 3.5 часа. 8% препарата выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть в переработанном. У больных с почечной недостаточностью, больных старше 70 лет, у пациентов, которые проходят лечение от различных хронических заболеваний, время выведения коаксила из организма увеличивается на 1 час. Фармакокинетика не зависит от состояния гепатоцитов (при печеночной недостаточности и циррозе печени).

Показания к применению

Депрессивные состояния, в т.ч. в гериатрической практике; тревожно-депрессивные состояния с жалобами соматического характера; тревожно-депрессивные состояния у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Способ применения

Принимают препарат по 1 таблетке (12,5 мг) утром, днем и вечером перед едой. Такая же доза назначается больным с циррозом печения алкогольной этиологии. Больным с почечной недостаточностью и пациентам старше 70 лет следует принимать 2 таблетки в день (25 мг в сутки).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, экстрасистолия, боли в прекордиальной области, приливы крови к коже лица.

Психические расстройства: часто - кошмарные сновидения; редко - развитие лекарственной зависимости и злоупотребление лекарственным препаратом, особенно у пациентов моложе 50 лет с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе; неустановленной частоты - сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время приема или вскоре после прекращения приема лекарственного препарата. Возможна спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, обмороки (липотимия).

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, боли в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

Со стороны гепатобилиарной системы: неустановленной частоты - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - макулопапулезная или эритематозная сыпь, крапивница, зуд; неустановленной частоты - акне.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгии, боль в спине.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка.

Со стороны обмена веществ: часто - анорексия.

Общие реакции: часто - астения, ощущение "кома" в горле.

Противопоказания

Нельзя применять данное лекарственное средство детям и подросткам до 15 лет и пациентам с непереносимостью компонентов препарата.

Коаксил при беременности

Во время беременности крайне нежелателен прием данного препарата, так как безопасность его приема не подтверждена. Так как антидепрессанты выделяются с грудным молоком, то на время лечение грудное вскармливание необходимо прервать.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны коллапс или внезапная артериальная гипертензия, гипертермия, судороги.

Передозировка

Повышенная чувствительность к тианептину, одновременное применение ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет.

Форма выпуска

Выпускается коаксил в форме покрытых белой оболочкой таблеток, в упаковке 30 шт.

Хранение

Хранится коаксил при температуре, не превышающей 30° в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года, после его истечения препарат применять нельзя.

Состав

В состав препарата входят: - активное вещество - тианептин натрия 12,5 мг - вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, стеарат магния, тальк, белый пчелиный воск, сахароза, маннитол, безводный коллоидный диоксид кремния, питьевая сода, карбоксиметилцеллюлозу натрия, диоксид титана, этиловый эфир целлюлозы, глицерол-80, полисорбат-80 (твин 80) и повидон.

Дополнительно

В начале лечения коаксилом пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, так как при депрессивных состояниях присутствует возможность попыток самоубийства. Если больному, принимающему коаксил необходимо делать операцию под общей анестезией нужно предупредить анестезиолога-реаниматолога о приеме данного препарата. Лечение должно быть остановлено за сутки или двое суток до операции. В экстренных случаях операцию можно проводить без отмены коаксила, но под неусыпным наблюдением врачей. Не рекомендуется прекращать лечение резко, лучше, если больной будет постепенно снижать дозировку и за неделю или две полностью откажется от препарата. При замене ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) на препарат коаксил необходимо сделать перерыв в 2 недели. При замене препарата коаксила на ингибиторы МАО перерыв сокращается до 24 часов. В некоторых случаях возможно снижение концентрации внимания, поэтому пациентам рекомендуется отказаться от занятий, связанных с риском, требующих концентрации внимания и быстрой реакции. Препарат коаксил можно приобрести только по рецепту врача.

Применение в пожилом возрасте

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью составляет 25 мг.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых средняя терапевтическая доза - 12.5 мг 3 раза/сут перед едой.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью составляет 25 мг.