LA ROCHE-POSAY
LA ROCHE-POSAY

Фармакологическое действие

Азитрус – антибактериальный препарат группы макролидов (относящийся к подгруппе азалидов). Азитрус содержит азитромицин – вещество, оказывающее бактериостатическое действие на широкий спектр микроорганизмов (при использовании высоких доз в отношении некоторых штаммов азитромицин действует бактерицидно).

Механизм действия азитромицина связан с его способностью угнетать синтез белка в клетке микроорганизма (вследствие связи с 50S-субъединицей рибосом). При применении азитромицина отмечается замедление роста и размножения бактерий. Азитрус активен в отношении внутриклеточных и внеклеточных возбудителей инфекционных заболеваний.

К действию азитромицина чувствительны Streptococcus spp. (исключая штаммы резистентные к эритромицину), Staphylococcus epidermidis и aureus, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, а также Gardnerella vaginalis. Кроме того, азитромицин подавляет рост и развитие Clostridium perfringens,  Peptostreptococcus spp., Mycoplasma pneumoniae, Bacteroides bivius, Chlamydia pneumoniae и  trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

К действию препарата Азитрус резистентны штаммы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется в ЖКТ, в том числе за счет липофильности и устойчивости активного вещества к кислой среде. Азитромицин достигает высоких концентраций в тканях организма (в том числе дыхательных путях, тканях урогенитального тракта, коже и мягких тканях).

После перорального приема 500 мг азитромицина пиковые уровни в сыворотке достигаются за 2,5–2,9 часа и составляют 0,4 мг/л. Биодоступность азитромицина при пероральном приеме достигает 37,5%.

Азитромицин практически не связывается белками плазмы, связывается с эукариотическими клетками и концентрируется преимущественно в средах с низким рН, которые окружают лизосомы. В терапии инфекций, ассоциированных с внутриклеточными возбудителями, способность препарата Азитрус накапливаться в лизосомах является значительным преимуществом. Уровни азитромицина в тканях превышают сывороточные в 10–50 раз.

Для азитромицина характерен значительный плазменный клиренс и значительный кажущийся объем распределения (до 31,1 л/кг).

Азитромицин, связываясь фагоцитами, при последующем высвобождении во время фагоцитоза создает высокие концентрации в очаге инфекции (уровень азитромицина в очаге инфекции на 24-34% выше, чем в здоровых тканях).

После приема последней дозы препарата Азитрус бактерицидные уровни азитромицина в очаге инфекции сохраняются в течение 5–7 дней.

Превращается азитромицин в печени (в ходе деметилирования) с получением неактивных метаболитов.

Экскретируется в 2 фазы: первый период полувыведения достигает 14–20 часов (на протяжении 8–24 часов после приема), второй период полувыведения достигает 41 часа (на протяжении 24–72 часов после приема). Учитывая время полувыведения первой фазы, азитромицин можно принимать 1 раз в сутки.

Экскретируется преимущественно печенью в неизменном виде, некоторая часть экскретируется почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

— скарлатина;

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит);

— инфекции женских половых органов (цервицит);

— болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Препарат Азитрус принимают перорально. Таблетки и капсулы не измельчают и не делят. Азитрус нужно принимать отдельно от пищи; суточную дозу, как правило, рекомендуют на 1 прием. Рекомендуется принимать препарат Азитрус в одно и то же время суток (с интервалом 24 часа). В случае пропуска дозы, следует принять её как можно раньше (сразу, как только пациент вспомнил), последующие дозы должны быть приняты с интервалом 24 часа. Дозы азитромицина, продолжительность курса терапии и схему приема определяет специалист в зависимости от показаний.

Дозирование препарата Азитрус у взрослых пациентов

При заболеваниях дыхательной системы, ассоциированных с чувствительными микроорганизмами, обычно выписывают прием 500 мг/сутки. Курс – 3 дня.

При заболеваниях мягких тканей и кожных покровов обычно рекомендуют прием азитромицина в дозе 1 г/сутки в первый день лечения, после чего переходят на прием 500 мг/сутки. Общий курс – 5 дней (суммарная курсовая доза азитромицина 3 г).

При неосложненной форме уретрита и цервицита рекомендуют однократный прием 1 г азитромицина.

При начальной стадии болезни Лайма обычно рекомендуют прием 1 г азитромицина в первый день терапии, далее переходят на прием 500 мг/сутки. Общий курс – 5 дней (суммарная курсовая доза азитромицина – 3 г).

В комплексной терапии язвы двенадцатиперстной кишки и желудка (при положительных результатах анализа на Helicobacter pylori) обычно назначают 1 г азитромицина в сутки на протяжении 3 дней. При язвенной болезни азитромицин обязательно используют сочетано с другими лекарственными средствами, рекомендованными для применения в схемах элиминации Helicobacter pylori.

Дозирование препарата Азитрус у детей

Азитрус применяют в педиатрии только для лечения пациентов старше 3 лет или с весом более 25 кг.

Дозирование азитромицина у детей следует проводить с учетом показаний и массы тела.

При заболеваниях дыхательной системы, ассоциированными с чувствительными возбудителями, обычно рекомендуют прием азитромицина в количестве 10 мг/кг. Курс – 3 дня. Альтернативной схемой является назначение азитромицина в количестве 10 мг/кг веса в первый день лечения, после чего переходят на прием 5–10 мг/кг веса в сутки. Курс – 5 дней.

При начальной стадии болезни Лайма обычно выписывают прием азитромицина в количестве 20 мг/кг в первый день лечения, далее переходят на прием азитромицина в количестве 10 мг/кг веса в сутки. Курс – 5 дней.

Детям старше 12 лет или с весом более 50 кг назначают взрослые дозы азитромицина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны - диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); ≤1% — метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (≤1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боли в грудной клетке (≤1%).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при лечении среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).

Со стороны мочевыделительной системы: нефрит (≤1%).

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Азитрус противопоказан пациентам с непереносимостью азитромицина и вспомогательных компонентов таблеток и капсул. Азитрус также не назначают пациентам, в анамнезе которых есть указание на гиперчувствительность к макролидам.

Пациентам с почечной недостаточностью и печеночной дисфункцией Азитрус не назначают.

Запрещено применение препарата Азитрус в форме капсул и таблеток у детей младше 3 лет.

Препарат в форме выпуска по 500 мг противопоказан пациентам младше 12 лет.

Пациентам с нарушениями сердечного ритма и изменениями на ЭКГ следует назначать препарат Азитрус с осторожностью (у таких пациентов высок риск желудочковых аритмий и изменения интервала QT).

Азитрус при беременности

Беременным азитромицин назначают только по строгим показаниям и после тщательного анализа соотношения рисков и пользы.

В период лактации не следует назначать азитромицин. Если избежать терапии препаратом Азитрус в период лактации нельзя, рекомендуется прервать грудное вскармливание с последующим восстановлением (учитывая продолжительное время полувыведения азитромицина, восстанавливать грудное вскармливание можно не ранее чем через неделю после завершения терапии). 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не отмечалось, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.

При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке Азитрус Форте, расфасованные в блистерные пластины, по 3 или 6 штук в упаковке.

Хранение

Азитрус необходимо хранить вне доступа детей. Специфические температурные условия для хранения препарата Азитрус не требуются.

Срок годности препарата Азитрус – 2 года.

Срок годности препарата Азитрус Форте – 3 года.

Состав

1 капсула Азитрус содержит:

Азитромицина – 250 мг;

Прочие компоненты, включая стеарат кальция, повидон, микрокристаллическую целлюлозу, метилпарагидроксибензоат, диоксид титана, пропилпарагидроксибензоат, желатин и уксусную кислоту.

1 таблетка в оболочке Азитрус Форте содержит:

Азитромицина – 500 мг;

Прочие компоненты: стеарат кальция, картофельный крахмал, крахмал 1500, лактоза, повидон, кросповидон, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол, гипромеллоза, диоксид титана.

Производитель

Синтез ОАО (РФ)

О производителе

Страна-производитель – Россия.

Применение в пожилом возрасте

Антибиотик группы макролидов - азалид

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев (для суспензии); в детском возрасте до 3 лет и/или с массой тела менее 25 кг (для капсул); в детском возрасте до 12 лет и/или с массой тела менее 50 кг (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой).

С осторожностью назначают препарат детям с выраженными нарушениями функции почек или печени.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослые

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г/сут в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Дети

Препарат в форме капсул назначают детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг), или в 1-й день - 10 мг/кг , затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Препарат в форме суспензии для приема внутрь назначают детям старше 6 месяцев при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг), или в течение 5 дней: в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут.

Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от массы тела ребенка представлены в таблице.

Масса тела Средняя суточная (разовая) доза
Порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл
5 кг 2.5 мл (50 мг)
6 кг 3 мл (60мг)
7 кг 3.5 мл (70 мг)
8 кг 4 мл (80 мг)
9 кг 4.5 мл (90 мг)
10-14 кг 5 мл (100 мг)
Порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл
15-24 кг 5 мл (200 мг)
25-34 кг 7.5 мл (300 мг)
35-44 кг 10 мл (400 мг)
> 45 кг назначают дозы для взрослых (500-1000 мг)

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Препарат АзитРус форте (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) назначают детям старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг) АзитРус форте назначают по 1 г/сут в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

Правила приготовления суспензии для приема внутрь

Однодозовый пакет

В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченной и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. После приема стаканчик следует промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

SPADREAM.RU
LA ROCHE-POSAY
LA ROCHE-POSAY