Фармакологическое действие

Активный компонент препарата Артрозан относится к группе оксикамов. За счет блокады циклооксигеназы-2 (главного фермента цикла арахидоновой кислоты) мелоксикам останавливает синтез простагландинов в очаге воспаления. Высокие дозировки со временем могут провоцировать снижение избирательности действия препарата лишь на циклооксигеназу-2. Оказывает три основных действия: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее. Редко вызывает ульцерацию слизистых ЖКТ. Препарат снижает активность медиаторов воспаления и снижает проницаемость сосудистых стенок. Наблюдается торможение свободнорадикальных реакций и снижается повреждающая активность кислорода в отношении клеточных мембран под действием мелоксикама. Препарат блокирует образование АТФ в митохондриях клеток в очаге воспаления и уменьшает энергоснабжение воспалительной реакции. Анальгезирующее действие проявляется за счет снижения сенсибилизирующего воздействия простагландинов на чувствительные нервные окончания.

Показания к применению

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

— остеоартроза;

— ревматоидного артрита;

— анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);

— остеохондроза.

Способ применения

Инъекционная форма препарата Артрозан применяется при остром болевом синдроме, а также в первые дни терапии. При наступлении облегчения пациента переводят на пероральную форму препарата. Стандартная дозировка при боли средней интенсивности, а также для пациентов на гемодиализе – 7,5 мг/сутки. При сильной выраженности воспалительного процесса и интенсивном болевом синдроме – 15 мг/сутки. Терапия высокими дозами должна проводиться лишь при неэффективности низких и средних доз. Раствор Артрозан вводят в/м. Иглу вводят глубоко в мышцу. Таблетка принимается 1 раз/сутки с едой. Суточная доза выше 15 мг/сутки не увеличивает эффективности препарата, но значительно повышает риск развития эрозивных поражений ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1-1% - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0,1% - перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0.1-1% - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; менее 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% - бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - шум в ушах, сонливость; менее 0.1% - эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, ощущение сердцебиения, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% - конъюнктивит, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% - ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Противопоказания

Артрозан не назначают при: - декомпенсированной миокардиальной недостаточности; - непереносимости НПВС; - гиперчувствительности к оксикамам; - наличии бронхиальной астмы; - полипах в полости носа, околоносовых пазухах; - обострении язвенных поражений ЖКТ; - кровотечениях из ЖКТ; - обострении язвенного колита; - цереброваскулярных кровотечениях; - гемофилии; - патологиях свертывающей системы крови; - обострении болезни Крона; - печеночной недостаточности; - прогрессии заболевания почек; - гиперкалиемии; - беременности; - выраженной почечной недостаточности; - лактации; - лечении детей (раствор противопоказан до 18 лет; таблетки – до 15 лет). Противопоказано применение в постоперационный период после шунтирования аорты в кардиологии. С осторожностью назначают Артрозан при: - ИБС; - цереброваскулярных патологиях; - застойной сердечной недостаточности; - патологиях периферических артерий; - дислипидемиях; - сахарном диабете; - хронической недостаточности почек; - ремиссионном периоде язвенных поражений ЖКТ; - курении; - длительном приеме НПВС; - алкоголизме; - терапии антикоагулянтами; - терапии глюкокортикостероидами; - тяжелых соматических патологиях.

Артрозан при беременности

Применение Артрозана при беременности недопустимо.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применениис антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата - промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Форма выпуска

Выпускается Артрозан в таблетках двух дозировок – 7,5 и 15 мг, а также в форме инъекционного раствора в ампулах по 2,5 мл (15 мг мелоксикама в ампуле). Фасовки таблеток следующие (для обоих дозировок): - 10 табл./1 блистер/упак.; - 15 табл./1 блистер/упак.; - 20 табл./1 блистер/упак.; - 20 табл./2 блистера/упак.; - 30 табл./2 блистера/упак.; - 30 табл./3 блистера/упак.; - 40 табл./2 блистера/упак.; - 40 табл./4 блистера/упак.; - 45 табл./3 блистера/упак.; - 50 табл./5 блистеров/упак.; - 60 табл./3 блистера/упак.; - 75 табл./5 блистеров/упак.; - 100 табл./5 блистеров/упак. Фасовки ампул следующие: - 3 амп./упаковка; - 5 амп./упаковка; - 10 амп./упаковка.

Хранение

Хранение таблеток Артрозан обоих дозировок, раствора для инъекций необходимо осуществлять без контакта с прямыми солнечными лучами, влагой, температурой выше 25 градусов Цельсия. Все лекарственные формы необходимо оградить от доступа детей. Срок хранения таблеток – 2 года, инъекционного раствора – 5 лет.

Состав

1 табл. Артрозан 7,5 мг содержит мелоксикама 0,0075 г. Компоненты вспомогательные: крахмал, молочный сахар, повидон, трикарбоксилат, магния стеарат, аэросил. 1 табл. Артрозан 15 мг содержит мелоксикама 0,015 г. Компоненты вспомогательные: крахмал, молочный сахар, повидон, трикарбоксилат, магния стеарат, аэросил. 1 мл раствора Артрозан содержит мелоксикама 0,006 г. Вспомогательные компоненты: меглумин, лутрол F68, тетрагликоль, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода.

Дополнительно

Препарат уменьшает адгезию тромбоцитов, но для профилактики тромбозов не показан. При наличии язвенных поражений ЖКТ у пациента в анамнезе необходимо учитывать риск ульцерации и рецидива. При назначении Артрозана с диуретиками необходимо повысить объем выпиваемой жидкости для предотвращения обезвоживания. При назначении Артрозана пожилым, а также пациентам с дегидратационными состояниями, сердечной недостаточностью, нефротическим синдромом, циррозом печени, патологиями почек, необходим обязательный контроль показателя суточного диуреза, состояния почек. Появление симптомов повреждения печени – показание для отмены препаратов с мелоксикамом в составе. Активность печеночных ферментов проверяют через 14 дней терапии. При КК≥ 30 мл/мин дозировка остается стандартной. Артрозан может смазывать симптоматику простудных и гриппозных состояний. Возникновение в ходе приема Артрозана побочных эффектов со стороны ЦНС (сонливость, головная боль) может стать препятствием для управления автомобилем, выполнения опасных работ. Препарат Артрозан может влиять на фертильность. Из-за этого он не рекомендован женщинам в период планирования беременности.

Применение в пожилом возрасте

Применение с осторожностью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано детям до 15 лет.

Дозировка

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7.5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сутки.