Фармакологическое действие

Антигриппин Максимум – комбинированный лекарственный препарат, применяемый для симптоматической и этиотропной терапии острых респираторных вирусных заболеваний и гриппа. В состав препарата входят 6 активных компонентов: парацетамол, римантадин, лоратадин, аскорбиновая кислота (витамин С), рутозид и кальция глюконат. Препарат оказывает противовирусное, иммуностимулирующее, антигипертензивное, анальгетическое и некоторое противовоспалительное действие. Кроме того, препарат Антигриппин Максимум обладает выраженным антигистаминным и ангиопротекторным действием, способствует снижению отека и гиперемии слизистых оболочек дыхательных путей. Механизм действия и терапевтические эффекты препарата основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав. Римантадин – лекарственное вещество, производное адамантана, обладающее выраженным противовирусным действием. Римантадин оказывает также антитоксическое и иммуномодулирующее действие. Препарат обладает противовирусной активностью в отношении штаммов вируса гриппа А, вирусов герпеса I и II типа и вирусов клещевого энцефалита. Механизм противовирусного действия препарата основан на его способности подавлять специфическую репродукцию вирусов на ранней стадии, в частности действие препарата осуществляется в период после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК. Кроме того, препарат стимулирует синтез и высвобождение интерферонов, в частности альфа- и гамма-интерферона, и повышает функциональную активность Т- и В-лимфоцитов, а также NK-клеток. Механизм действия препарата также связан с его способностью повышать рН эндосом, которые имеют мембраны вакуолей и окружают вирусы после проникновения в клетку. Вследствие повышения рН предотвращается ацидификация в этих вакуолях и блокируется слияние оболочки вируса с мембраной эндосомы, за счет чего предотвращается передача генетического материала вируса в цитоплазму клетки. Кроме того, препарат снижает выход вирусных частиц из клетки, прерывая, таким образом, транскрипцию вирусного генома. Парацетамол – лекарственное средство группы нестероидных противовоспалительных препаратов, обладающее выраженной анальгетической и антипиретической (жаропонижающей) активностью. Противовоспалительная активность препарата выражена слабо, это обусловлено способностью клеточных пероксидаз инактивировать парацетамол. Механизм действия препарата связан с его способностью угнетать ферментативную активность циклооксигеназы, вследствие чего происходит нарушение метаболизма арахидоновой кислоты и синтез таких биологически активных веществ как простагландины, простациклины и тромбоксан. Парацетамол относится к неселективных нестероидным противовоспалительным средствам, он в равной степени угнетает активность обеих изоформ циклооксигеназы – циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Жаропонижающее действие препарата основано на его способности уменьшать количество простагландинов в центре терморегуляции в гипоталамусе, вследствие чего снижается чувствительность рецепторов к действию пирогенов. Анальгетическое действие препарата осуществляется за счет снижения количества простагландинов в тканях центральной нервной системы, вследствие чего снижается чувствительность рецепторов к химическим раздражителям и уменьшается интенсивность болевых ощущений. Лоратадин – лекарственное средство группы антигистаминных препаратов второго поколения. Лоратадин по химической структуре является производным пиперидина. Препарат способствует устранению эффектов, вызванных гистамином, в том числе лоратадин снимает спазм гладкомышечного слоя сосудов, предотвращает и снижает отек тканей, уменьшает патологически повышенную проницаемость сосудистой стенки. Кроме того, для препарата характерно выраженное противоэкссудативное, противозудное и противоаллергическое действие. Механизм действия препарата обусловлен его способностью конкурентно блокировать Н1-гистаминовые рецепторы, при этом препарат влияет преимущественно на периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Действие препарата на центральную нервную систему незначительно, это обусловлено низким сродством молекулы лоратадина к гистаминовым рецепторам, расположенным в центральной нервной системе, и низкой степенью проникновения лоратадина через гематоэнцефалический барьер. Кальция глюконат – лекарственное средство, обладающее антиэкссудативным, противоотечным и противоаллергическим действием. Антиэкссудативное и противоотечное действие препарата осуществляется за счет повышения эластичности сосудов и снижения повышенной проницаемости сосудистой стенки в очаге воспаления. Вследствие уменьшения экссудативных явлений отмечается снижение интенсивности воспалительного процесса и улучшение состояния пациентов, страдающих острыми респираторными заболеваниями. Механизм противоаллергического действия препарата не изучен. Аскорбиновая кислота (витамин С) – обладает ангиопротекторным, антиоксидантым и иммуностимулирующим действием, регулирует углеводный обмен и принимает участие в различных окислительно-восстановительных реакциях в организме. Витамин С защищает клетки от негативного воздействия свободных радикалов и перекисных соединений, снижает патологически повышенную проницаемость сосудистой стенки, уменьшает экссудативные явления, увеличивает эластичность сосудов. Путем активации специфических ферментов увеличивает дезинтоксикационную функцию печени, способствует повышению синтеза протромбина. Кроме того, аскорбиновая кислота влияет на клеточный и гуморальный иммунитет, хемотаксис и миграцию лимфоцитов. Витамин С увеличивает синтез и стимулирует высвобождение интерферона, повышает фагоцитарную активность нейтрофилов. Рутозид – флавоноид, оказывает выраженное ангиопротекторное действие, снижает проницаемость сосудов, увеличивает эластичность и снижает ломкость сосудов. Кроме того, рутозид способствует снижению интенсивности воспалительного процесса, устраняет отек тканей, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Препарат приводит к снижению агрегации эритроцитов и способствует увеличению степени их деформации. Действует преимущественно на сосудистую стенку капилляров и вен. На данный момент исследований фармакокинетики препарата Антигриппин Максимум не проводилось.

Показания к применению

— этиотропное лечение гриппа типа А у взрослых;

— симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, болями в мышцах, головной болью, ознобом у взрослых.

Способ применения

Препарат Антигриппин Максимум в форме капсул: Препарат предназначен для перорального применения. Капсулы рекомендуется принимать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Разовая доза препарата составляет 2 капсулы (1 капсулу синего цвета и 1 капсулу красного цвета), если лечащий врач не назначил иначе. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач, учитывая характер заболевания и личные особенности пациента. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1 разовой дозе препарата 2-3 раза в сутки. Для получения максимального терапевтического эффекта и снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется принимать препарат после еды. Длительность курса лечения от 3 до 5 дней. Если в течение 3 дней терапии препаратом Антигриппин Максимум не отмечается улучшения состояния пациента, терапию препаратом следует прекратить. Препарат в форме порошка для приготовления раствора для перорального применения: Содержимое пакетика перед приемом необходимо растворить в стакане горячей питьевой воды, приготовленный раствор необходимо принимать сразу после приготовления. Не допускается хранение приготовленного раствора. Для достижения максимального терапевтического эффекта и снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется принимать препарата после еды. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1 пакетику препарата 2-3 раза в сутки. Длительность курса лечения обычно составляет от 3 до 5 дней. В случае если в течение 3 дней после начала применения препарата не отмечается улучшение состояния пациента прием препарата необходимо прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко - повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу.

Со стороны пищеварительной системы: возможно (при длительности применения более 7 дней) - поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость во рту, анорексия, метеоризм, диарея.

Со стороны системы кроветворения: возможно (при длительности применения более 7 дней) - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: возможна умеренная поллакиурия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

В случае появления побочных эффектов пациент должен немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не применяют для лечения пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также желудочно-кишечные кровотечения. Препарат противопоказан пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения, в том числе портальная гипертензия, гемофилия, геморрагический диатез и гипопротромбинемия. Кроме того, препарат не следует назначать пациентам с пониженным уровнем витамина К в организме. Препарат не назначают пациентам с заболеваниями печени и/или почек, в том числе почечная недостаточность, острый гломерулонефрит и пиелонефрит, острый гепатит, а также период обострения хронических заболеваний печени и/или почек. Препарат противопоказан при хроническом алкоголизме и тиреотоксикозе. Препарат не следует применять для лечения пациентов с метастазирующими опухолями. Препарат не применяют для лечения детей в возрасте младше 12 лет, а также женщин в период беременности и лактации. Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих эпилепсией и атеросклерозом церебральных сосудов.

Антигриппин Максимум при беременности

Препарат противопоказан к применению в период беременности. В случае необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При необходимости одновременного применения Антигриппина-Максимум с другими лекарственными средствами пациент должен проконсультироваться с врачом.

Парацетамол

Уменьшает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах усиливает эффект антикоагулянтных препаратов.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антилдепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Аскорбиновая кислота

Повышает концентрацию в плазе крови бензилпенициллина.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное). Может увеличивать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов).

Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических препаратов (нейролептиков) производных фенотиазина.

Уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Римантадин

Усиливает возбуждающий эффект кофеина.

Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Лоратадин

Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: в первые 24 ч возможны бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени).

Лечение: введение донаторов SH-группы и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

При передозировке препарата пациенту требуется консультация врача.

Форма выпуска

Капсулы синего цвета по 5 или 10 штук в блистере. Капсулы красного цвета по 5 или 10 штук в блистере. В картонной упаковке 2 блистера: 1 блистер с капсулами синего цвета и 1 блистер с капсулами красного цвета. Порошок для приготовления раствора для перорального применения со вкусом лимона, лимона с медом, малины или черной смородины по 5г в пакетиках из комбинированного материала, по 3, 6, 8, 12 или 25 пакетиков в картонной упаковке.

Хранение

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата не зависимо от формы выпуска – 2 года.

Состав

Капсулы Антигриппин Максимум: 1 капсула синего цвета содержит: Парацетамола – 360мг; Вспомогательные вещества, в том числе лактоза. 1 капсула красного цвета содержит: Римантадина – 50мг; Аскорбиновой кислоты (витамин С) – 300мг; Лоратадина – 3мг; Рутозида – 20мг; Глюконата кальция – 100мг; Вспомогательные вещества. Порошок для приготовления раствора для перорального применения Антигриппин Максимум: 1 пакетик порошка (5г) содержит: Парацетамола – 360мг; Римантадина гидрохлорида – 50мг; Аскорбиновой кислоты (витамин С) – 300мг; Лоратадина – 3мг; Рутозида – 20мг; Кальция глюконата (в виде моногидрата) – 100мг; Вспомогательные вещества.

Применение в пожилом возрасте

Препарат для этиотропной и симптоматической терапии респираторных вирусных инфекций

Применение в детском возрасте

Препарат назначают детям старше 12 лет.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь после еды.

Взрослым Антигриппин-максимум в капсулах назначают по 1 капсуле П синего цвета и 1 капсуле Р красного цвета 2-3 раза/сут до исчезновения симптомов заболевания. Капсулы запивают водой.

Взрослым и детям старше 12 лет Антигриппин-максимум в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь применяют по 1 пакетику 2-3 раза/сут до исчезновения симптомов заболевания. Приготовление раствора: содержимое 1 пакетика растворить в 1 стакане кипяченой горячей воды. Употреблять в горячем виде, предварительно размешав.

Продолжительность курса лечения составляет 3-5 дней (не более 5 дней). Если в течение 3 дней после начала применения препарата улучшения самочувствия не наблюдается, пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.