Фармакологическое действие

Антабус – препарат для лечения алкоголизма, содержащий дисульфирам. Эффект препарата реализуется за счёт блокады ацетальдегиддегидрогеназы, принимающей участие в метаболизме этанола, вследствие чего повышается уровень ацетальдегида, который вызывает ряд негативных симптомов (включая приливы, гиперемию лица, рвоту, тахикардию и повышение давления). Данные эффекты, возникающие после приема алкоголя, приводят к развитию следственных связей и неприятия употребления алкоголя. Таким образом, у пациента развивается условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу спиртного.

После приема перорально дисульфирам всасывается в кишечнике (степень всасывания порядка 70-90%). В организме дисульфирам быстро превращается в диэтилдитиокарбамат, который экскретируется в форме глюкурон-конъюгатов или диэтиламина и сульфида углерода (некоторая часть данного соединения выводится легкими).

Показания к применению

— лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Способ применения

Антабус принимают перорально. Перед приемом таблетку необходимо растворить в 0,5-1 стакане воды. До начала лечения необходимо провести полную диагностику пациента и предупредить его о возможных осложнениях и нежелательных реакциях. Пациент обязательно должен быть предупрежден о реакциях непереносимости алкоголя на фоне терапии препаратом Антабус.

Дозу средства необходимо определять индивидуально. Обычно средняя доза составляет 200-500 мг до 2 раз в сутки. Через 7-10 дней лечения необходимо повести дисульфирамалкогольную пробу (после приема средства Антабус в количестве 500 мг дают пациенту выпить водки (20-30 мл)), если реакция слабая – количество алкоголя рекомендуется увеличить на 10-20 мл (но не более 100-120 мл за прием). Пробу следует проводить регулярно: через 1-2 дня при условии нахождения пациента на стационарном лечении или через 3-4 дня при условии амбулаторного лечения (при этом проводят коррекцию дозы алкоголя и препарата Антабус).

После окончания основного курса терапии для предупреждения рецидивов можно назначить поддерживающую дозу препарата Антабус, составляющую в день 150-200 мг. Поддерживающий курс можно продолжать до 3 лет.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама:

Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения, головные боли; кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:

Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко - психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Противопоказания

Антабус строго запрещено назначать пациентам с:

  • гиперчувствительностью к дисульфираму;
  • тяжелыми патологиями сердца и сосудов;
  • нарушениями слуха (в том числе невритами слухового нерва) и зрения (в том числе невритом зрительного нерва и глаукомой);
  • эмфиземой легких, бронхиальной астмой, туберкулезом легких;
  • выраженной недостаточностью печени;
  • тиреотоксикозом;
  • сахарным диабетом;
  • заболеваниями органов, принимающих участие в кроветворении;
  • эпилепсией и судорожным синдромом различного генеза;
  • рецидивом язвенной болезни;
  • психическими заболеваниями;
  • злокачественными новообразованиями;
  • заболеваниями почек;
  • полиневритом различного генеза.

Относительными противопоказаниями к назначению дисульфирама являются:

  • заболевания сердца и сосудов в период компенсации;
  • возраст более 60 лет;
  • дисульфирамные психозы в анамнезе;
  • язвенная болезнь в период ремиссии;
  • явления остаточного характера после нарушений церебрального кровотока.

Кроме того, с осторожностью нужно назначать средство Антабус пациентам, получающим антикоагулянтные пероральные препараты (что связано с увеличением риска кровотечения у этих пациентов).

Пациентам с гипотиреозом и недостаточной функцией почек Антабус можно назначать только под контролем врача и с учётом возможных рисков.

Антабус при беременности

Беременность и грудное вскармливание являются противопоказаниями к назначению дисульфирама.

Лекарственное взаимодействие

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Противопоказанные комбинации:

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации:

Изониазид. Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, особенно если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.

Передозировка

Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска

Шипучие таблетки Антабус 200 по 100 штук в полимерных контейнерах или флаконах темного стекла, в пачке 1 контейнер.

Шипучие таблетки Антабус 400 по 50 штук в полимерных контейнерах или флаконах темного стекла, в пачке 1 контейнер.

Хранение

Антабус необходимо хранить вне доступа детей при температуре воздуха, не превышающей 30-ти градусов Цельсия.

Антабус годен 5 лет после выпуска.

Состав

1 таблетка шипучая Антабус 200 содержит:

Дисульфирама – 200 мг;

Прочие компоненты: повидон, кукурузный крахмал, натрия гидрокарбонат, кислота винная, диоксид кремния коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния.

1 таблетка шипучая Антабус 400 содержит:

Дисульфирама – 400 мг;

Прочие компоненты: повидон, кукурузный крахмал, натрия гидрокарбонат, кислота винная, диоксид кремния коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния.

Производитель

Actavis Group

Применение в пожилом возрасте

Препарат противопоказан пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

Применение в детском возрасте

Препарат не предназначен для применения у детей.

Дозировка

Шипучую таб. растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (пол стакана).

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимают внутрь по 200-500 мг 1-2 раза/сут по индивидуальной схеме.

Через 7-10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.