Фармакологическое действие

Анданте – снотворное средство. По структуре активный компонент относится к пирозоло-пиримидиновым производным. Залеплон обладает селективностью и небольшим сродством к бензодиазепиновым рецепторам. За счет взаимодействия с ω-бензодиазепиновыми рецепторами наблюдается стимуляция транспорта ионов хлора внутрь нейрональной клетки. На фоне этого развивается гиперполяризация с явным усилением процессов торможения. Препарат сокращает латентное время до момента засыпания, увеличивает продолжительность сна. Влияния на структуру сна не отмечено. Толерантности к залеплону при соблюдении терапевтических дозировок при курсе продолжительностью в 4 недели не отмечалось.

Показания к применению

— тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Способ применения

Капсулу Анданте принимают перед сном. Возможен прием после осознания невозможности заснуть. Принимать капсулу следует через два часа после еды. Курс должен быть коротким. Дозировка для взрослых пациентов – 10 мг на ночь, при печеночной недостаточности – 5 мг на ночь, пожилым пациентам – 5 мг на ночь. Недопустим прием второй дозы в течение ночи.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто - головная боль, слабость, повышенная сонливость, головокружение, антероградная амнезия (сопровождающаяся нарушением поведения), депрессия; парадоксальные и психические реакции (чаще у больных пожилого возраста): беспокойство, повышенная возбудимость, агрессивность, парестезии, приступы ярости, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, нарушения поведения; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, тревога, беспокойство); синдром отмены (головная боль, миалгия, повышенная раздражительность, спутанность сознания); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; атаксия, тремор, повышенная раздражительность, нарушения восприятия. В тяжелых случаях: аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Не назначают Анданте при: - синдроме ночного апноэ; - беременности; - тяжелой печеночной недостаточности; - лактации; - тяжелых нарушениях дыхания; - гиперчувствительности к залеплону, вспомогательным компонентам капсул Анданте; - миастении тяжелой степени; - показаниях в педиатрии. С осторожностью назначаются капсулы Анданте при: - хронической недостаточности легких; - недостаточности почек; - алкоголизме; - недостаточности печени; - лекарственной зависимости (в т.ч. в прошлом); - депрессии с суицидальными наклонностями.

Анданте при беременности

Не назначают Анданте при показаниях в период беременности. Противопоказано применение при планировании беременности или теоретической вероятности зачатия. Применение в третьем триместре доказано провоцирует нарушение мышечного тонуса, дыхания, терморегуляции у новорожденных детей, а также формирование у новорожденного физической зависимости от препарата с развитием синдрома отмены вскоре после родов.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (нейролептиков), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических, антигистаминных препаратов, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

При одновременном применении циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Передозировка

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. с этанолом). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Симптомы: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени - сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях - атаксия, снижение АД, нарушение дыхания, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Лечение: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в ОИТ.

Форма выпуска

Препарат Анданте выпускают в капсулах. Дозировки две – 5 и 10 мг активного вещества в одной капсуле. Фасовки следующие: - 7 капс. Анданте 5 мг/упаковка; - 14 капс. Анданте 5 мг/упаковка; - 7 капс. Анданте 10 мг/упаковка; - 14 капс. Анданте 10 мг/упаковка.

Хранение

Температура хранения препарата Анданте – 15-30 градусов Цельсия. Капсулы не вынимать из блистера при хранении. Срок, в течение которого препарат годен к применению, – 2 года.

Состав

1 капсула Анданте 5 содержит залеплона 5 мг. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, додецилсульфат натрия, МКЦ, лактоза, крахмал, магния стеарат, желатин, титана диоксид, индигокармин. 1 капсула Анданте 10 содержит залеплона 10 мг. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, додецилсульфат натрия, МКЦ, лактоза, крахмал, магния стеарат, желатин, титана диоксид, индигокармин.

Дополнительно

Курс должен длиться не дольше 2 недель. Пациент должен быть осведомлен, что длительную терапию препаратом Анданте не проводят. Синдром отмены – типичная реакция на прекращение приема препарата. Проявления симптома отмены: головные боли, повышенная тревожность, миалгии, патологическая раздражительность, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, аутоагрессия, снижение слуха, появление парестезий в конечностях, деперсонализация, повышенная восприимчивость к внешним физическим раздражителям, галлюцинации, судорожные реакции. Возрастных ограничений применения в геронтологии не установлено. При наблюдении в ходе терапии отсутствия эффекта или усугубления ситуации препарат отменяют. Препарат Анданте имеет короткий период полувыведения, из-за чего возможно патологическое пробуждение вскоре после полуночи у пациентов с высоким уровнем метаболизма. Для таких пациентов показаны снотворные препараты с более длительным периодом полувыведения. Более 1 капсулы в течение ночи нельзя принимать. При появлении выраженных побочных эффектов принимают решение об отмене препарата. Пациентам с депрессией препарат назначают с осознанной осторожностью, так как возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений. В случае назначения препарата при тяжелых патологиях печени следует следить за состоянием пациента из-за опасности энцефалопатических нарушений. Пациентам с непереносимостью лактозы следует знать, что капсула Анданте 5 содержит 0,067 г лактозы, а капсула Анданте 10 мг – 0,134 г лактозы. Недопустимо управление автомобилем после приема препарата, так как лекарственное средство реализует значительный седативный эффект, может провоцировать амнезию, влиять на скорость реакции, ослаблять мышечную силу.

Применение в пожилом возрасте

Снотворный препарат

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Дозировка

Продолжительность терапии не должна превышать 2 недели.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Рекомендуемая доза для взрослых - 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).

При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).

При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.