Фармакологическое действие

Амписид относится к комбинированным антибактериальным препаратам. Основной компонент Амписида, который действует бактерицидно в отношении большинства штаммов микроорганизмов – ампициллин. Он эффективно уничтожает грамположительные и грамотрицательные бактерии, нарушая синтез мембран клеток-мишений в фазе размножения. Однако многие патогенные микробы за последние годы научились вырабатывать β-лактамазы – специфические ферменты, которые блокируют действие ампициллина, что проявляется устойчивостью к антибиотику. Вторая составляющая Амписида – сульбактам, который эффективен только в отношении Pseudomonas cepacia, Bacteroides spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis. Основное действие сульбактама связано со способностью ингибировать β-лактамазы, повышая бактерицидные свойства ампициллина. Таким образом, сульбактам выступает синергистом ампициллина, делая ранее устойчивые штаммы бактерий чувствительными к антибиотику. Фармакокинетика компонентов Амписида сходна. Они не разрушаются в кислом содержимом желудка и хорошо абсорбируются в кишечнике. Одновременное употребление пищи снижает всасывание Амписида. В крови Cmax наблюдается по истечении 1-2 часов после перорального приема. Затем, концентрация Амписида, на протяжении 6 часов, медленно снижается. Приблизительно 28% препарата связывается белками плазмы. T1/2 составляет около 1-2 часов. У новорожденных, в пожилом возрасте и при нарушении функции почек, период полувыведения удлиняется. В тканях организма Амписид распределяется равномерно, в ликворе компоненты препарата находятся в низких концентрациях. Проницаемость гемато-энцефалического барьера для ампициллина повышается при менингитах. Около 80% Амписида выводится с мочой, 20% с калом, после экскреции с желчью.

Показания к применению

Амписид показан пациентам всех возрастных групп при инфекционных заболеваниях, которые вызваны чувствительными, к комбинации ампициллина с сульбактамом, микроорганизмами. Это инфекции: - в ЛОР практике (синуситы, отиты, тонзиллиты); - органов дыхания (бронхиты, бактериальные пневмонии, абсцесс легких, плевриты); - органов половой и мочевыводящей системы (уретриты, пиелонефриты, циститы, аднекситы, сальпингиты, метриты); - органов ЖКТ (панкреатит, перитониты, септицемия, холангит, холециститы); - кожи и подкожной клетчатки (рожистое воспаление, инфицированные дерматозы, инфицированные раны и язвы, ожоговые раны); - опорно-двигательного аппарата (остеомиелиты, артриты, миозиты); - профилактика послеоперационных инфекций.

Способ применения

Амписид применяют перорально, внутримышечно и внутривенно. Способ введения и необходимые дозы препарата (1,5 – 12 и более гсутки) определяются врачом, в зависимости от локализации и тяжести патологического процесса. Общим правилом, является проведение внутрикожной пробы для определения индивидуальной чувствительности организма к антибиотику, перед началом лечения, чтобы избежать аллергических реакций. Сообразно с периодом полувыведения, суточную дозу Амписида разбивают на 3-4 введения. Иногда, препарат вводят 2 раза в сутки. Курс лечения, как правило, не превышает 2-х недель. Необходимо продолжать прием Амписида в течение 2-х дней после клинического выздоровления и исчезновения продуктивной симптоматики. Перорально Амписид назначают перед приемом пищи, за 1-2 часа, разбивая суточную дозу на 2-4 приема. Внутривенно препарат применяют в тяжелых клинических случаях (разовая доза растворяется в 100-200 мл 5-10% раствора глюкозы или изотоническом растворе), в первые дни, постепенно переходя на внутримышечное введение. Обычно, суточную дозу препарата для детей, с массой менее 30 кг, рассчитывают из соотношения: 0,15 г Амписида на каждый килограмм веса ребенка, в неосложненных случаях. Непосредственно перед хирургическим вмешательством, с целью профилактики послеоперационных инфекций, показано введение 1,5-3 г Амписида.

Побочные действия

При применении Амписида иногда встречаются диарея, тошнота, рвота, зуд, кожные реакции в виде сыпи и другие, редко отмечали — анемию, тромбоцитопению, эозинофилию и лейкопению, повышение активности AсАT и АлАТ в крови. Описанные явления исчезают при прекращении применения препарата. Встречались местные реакции — боль при внутримышечной инъекции, при внутривенном способе введения — флебит. Анафилаксия и кандидозы встречались крайне редко.

Противопоказания

Амписид противопоказан пациентам с положительной внутрикожной аллергической пробой на препарат, и больным, с аллергией на пенициллины. Инфекционный мононуклеоз, тяжелые поражения печени и почек, лимфолейкоз.

Амписид при беременности

Следует проявить осторожность, назначая Амписид при беременности. Предполагаемое лечебное действие препарата, может не оправдать риск возможных осложнений со стороны плода. При лечении Амписидом в период лактации, необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание аминогликозидов, тетрациклинов, амфотерицина, клиндамицина, линкомицина, эритромицина, трихопола, полимиксина В с Амписид ом, при лечении бактериальной инфекции,недопустимо. Аллопуринол, которым пользуются пациенты больные подагрой, в сочетании с Амписидом, повышает вероятность кожных проявлений побочных реакций НПВС и пробенецид, при совместном применении с Амписидом, удлиняют его период полувыведения и повышают концентрацию в плазме, за счет эффекта накопления ампициллина и сульбактама, вследствие снижения их секреции канальцевой системой почек. Амписид потенцирует эффекты непрямых (кумариновых) антикоагулянтов, увеличивая протромбиновое время. Совместная терапия Амписида с эстрогенами может приводить к ослаблению воздействия гормонотерапии. Антациды, слабительные средства, глюкозамин уменьшают всасывание Амписида. Амписид проявляет синергизм с цефалоспоринами.

Передозировка

Амписид плохо проникает в ликвор, но в критических концентрациях препарат может вызвать эпилептоидные судороги. При передозировке Амписид отменяют и проводят симптоматическую терапию. Для купирования судорожного синдрома применяют транквилизаторы (диазепам). Ускорить вывод Амписида из крови можно, применив гемодиализ.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета во флаконах 750 мг или 1,5 г, №1 в комплекте с 1 ампулой растворителя в картонной коробке. Таблетки, покрытые оболочкой 375 мг №10. Порошок для приготовления пероральной суспензии по 2 и 3,5 г во флаконах.

Хранение

Амписид следует хранить при комнатной температуре (около 15-25 градусов Цельсия). Место хранения должно быть темным, сухим и недоступным для детей.

Состав

Ампициллина натриевая соль, сульбактама натриевая соль в пропорциях 2:1 во всех лекарственных формах. Раствор лидокаина гидрохлорида 0,5% - 1,8 мл – в качестве растворителя.

Дополнительно

Ампициллин и сульбактам находятся в Амписиде в виде натриевых солей, что необходимо учитывать при терапии пациентов с отеками и задержкой жидкости в организме. Иногда резистентные к Амписиду штаммы бактерий могут вызвать генерализацию инфекции. В таких случаях препарат отменяют и назначают необходимую терапию, включающую антибиотики резерва. Контроль за кроветворением, функциональным состоянием мочевыводящей, гепатобилиарной систем показан при длительном курсе лечения у ослабленный детей и детей 1-го года жизни. Амписид может провоцировать ложноположительные результаты анализов по определению уровня сахара в моче. Амписид может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Препарат не снижает концентрацию и внимание при управлении транспортными средствами.