Фармакологическое действие

Амосин – противомикробный препарат, активный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Амосин содержит амоксициллин - полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Амоксициллин обладает выраженным бактерицидным эффектом. Механизм действия препарата связан с угнетением синтеза пептидогликана (вещества, являющегося основой бактериальной мембраны), что приводит к нарушению целостности клеточных мембран бактерий и их гибели. Амосин активен в отношении штаммов Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., а также Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. Следует учитывать, что к амоксициллину резистентны штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Терапевтические концентрации амоксициллина поддерживаются в плазме в течение 8 часов после перорального приема. Амоксициллин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи практически не влияет на биодоступность и скорость абсорбции амоксициллина. Активный компонент устойчив в кислой среде желудка. Высокие концентрации действующего вещества создаются в бронхиальном секрете, мокроте, плазме крови, перитонеальной и плевральной жидкости, содержимом волдырей и моче, а также в тканях предстательной железы, легких, женских половых органов, костей и желчного пузыря. Концентрации амоксициллина в тканях и биологических жидкостях пропорциональны принятой дозе. Амоксициллин проникает через гематоплацентарный барьер, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация активного вещества препарата Амосин в синовиальной жидкости повышается при повреждении мозговых оболочек, в частности при менингите). С белками плазмы связывается незначительная часть действующего вещества препарата Амосин. В процессе метаболизма амоксициллина образуются фармакологически неактивные вещества. Порядка 50-70% принятой дозы экскретируется почками в неизменном виде, около 10-20% - печенью, остальная часть амоксициллина выводится в виде метаболитов. Плазменные концентрации амоксициллина снижаются при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции органов дыхания (в т.ч. бронхит, пневмония);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);

— инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);

— гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, цервицит);

— инфекции органов ЖКТ (в т.ч. перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— лептоспироз;

— листериоз;

— болезнь Лайма (боррелиоз);

— дизентерия;

— сальмонеллез, сальмонеллоносительство;

— менингит;

— эндокардит (профилактика);

— сепсис.

Способ применения

Капсулы и таблетки Амосин: Препарат предназначен для перорального применения. Капсулы принимают до или после приема пищи. Не следует измельчать или разжевывать капсулы Амосин перед приемом. Таблетки Амосин применяют независимо от приема пищи. Можно делить и измельчать таблетки Амосин. Рекомендуется принимать препарат Амосин через равные промежутки времени. Продолжительность терапии и дозы амоксициллина определяет врач. Как правило, взрослым и детям старше 10 лет (при массе тела более 40 кг) назначают прием 500 мг амоксициллина трижды в сутки. При тяжелом течении заболевания дозу амоксициллина увеличивают до 750-1000 мг трижды в сутки. Детям от 5 до 10 лет, как правило, назначают прием 250 мг амоксициллина трижды в сутки. Средняя продолжительность курса терапии составляет от 5 до 12 дней (как правило, терапию продолжают в течение 2-3 дней после исчезновения клинических проявлений заболевания). Специфические схемы терапии препаратом Амосин: При острой форме неосложненной гонореи взрослым, как правило, назначают однократный прием 3000 мг амоксициллина. Женщинам может быть показан повторный прием амоксициллина в той же разовой дозе. При острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта и гинекологических заболеваниях бактериальной этиологии взрослым, как правило, назначают прием 1500-2000 мг амоксициллина трижды в сутки или прием 1000-1500 мг амоксициллина четырежды в сутки. При лептоспирозе взрослым, как правило, назначают прием 500-750 мг амоксициллина четырежды в сутки. Продолжительность курса приема препарата Амосин составляет 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым, как правило, назначают прием 1500-2000 мг амоксициллина трижды в сутки. Продолжительность курса приема препарата Амосин составляет 2-4 недели. С целью профилактики эндокардита при проведении малых хирургических вмешательств взрослым, как правило, назначают прием 3000-4000 мг амоксициллина за 60 минут до начала оперативного вмешательства. При высоких рисках рекомендуется повторный прием амоксициллина спустя 8-9 часов после приема первой дозы. Детям для профилактики рекомендуется назначать 50% взрослой дозы. Пациентам с нарушениями функций почек (при показателях клиренса креатинина 15-40 мл/мин) рекомендуется изменение кратности приема препарата Амосин при сохранении разовой дозы. Как правило, рекомендованную дозу принимают с интервалом 12 часов. Пациентам с нарушением функций почек (при показателях клиренса креатинина менее 10 мл/мин) стандартную дозу следует уменьшить на 15-50%. Максимальная рекомендованная суточная доза амоксициллина для пациентов с анурией составляет 2000 мг. При продолжительном применении препарата Амосин следует контролировать функцию системы кроветворения, почек и печени. Порошок для приготовления суспензии пероральной Амосин: Препарат предназначен для приготовления суспензии, принимаемой перорально. Готовую суспензию принимают до или после приема пищи. Для приготовления суспензии из порошка, расфасованного в одноразовые пакеты, следует в стаканчик налить охлажденную кипяченую воду, всыпать содержимое пакетика и размешать до получения равновесной взвеси. Количество воды отмеряют в зависимости от дозы амоксициллина в пакете (для получения суспензии содержащей 250 мг амоксициллина в 5 мл суспензии). При дозе амоксициллина в пакетике 125 мг берут 2,5 мл питьевой воды, при дозе 250 мг – 5 мл питьевой воды, при дозе 500 мг – 10 мл питьевой воды. Препарат следует принимать сразу после приготовления суспензии. Стаканчик после приема препарата следует промыть в проточной воде и высушить. Для приготовления суспензии из порошка, расфасованного в банки или флаконы, следует отмерить 62 мл охлажденной кипяченой воды и добавить частями во флакон или банку. Во время добавления воды следует встряхивать банку или флакон для образования равновесной взвеси. Готовая суспензия содержит 50 мг амоксициллина в 1 мл. Перед каждым применением суспензии следует встряхивать флакон. Дозирование суспензии проводят с помощью мерной ложки, входящей в комплект. Продолжительность применения и дозы препарата Амосин определяет врач. Взрослым и детям с массой тела более 40 кг (старше 10 лет), как правило, назначают прием 500 мг амоксициллина трижды в сутки. При тяжелом течении заболевания дозу увеличивают до 750-1000 мг амоксициллина трижды в сутки. Детям в возрасте от 5 до 10 лет, как правило, назначают прием 250 мг амоксициллина трижды в сутки. Детям в возрасте от 2 до 5 лет, как правило, назначают прием 125 мг амоксициллина трижды в сутки. Детям младше 2 лет, как правило, назначают прием 20 мг амоксициллина на 1 кг массы тела трижды в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет от 5 до 12 дней (как правило, прием препарата продолжают в течение 2-3 дней после исчезновения клинических проявлений заболевания). Специфические схемы терапии препаратом Амосин: При острой форме неосложненной гонореи взрослым, как правило, назначают однократный прием 3000 мг амоксициллина. Женщинам возможно назначение повторного приема рекомендованной дозы амоксициллина. При острых инфекционных заболеваниях желчных путей и желудочно-кишечного тракта, а также гинекологических заболеваниях взрослым, как правило, назначают прием 1500-2000 мг амоксициллина трижды в сутки или прием 1000-1500 мг амоксициллина четыре раза в сутки. При лептоспирозе взрослым, как правило, назначают прием 500-750 мг амоксициллина четыре раза в сутки. Продолжительность приема препарата Амосин составляет от 6 до 12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым, как правило, назначают прием 1500-2000 мг амоксициллина трижды в сутки. Продолжительность приема препарата Амосин составляет 2-4 недели. Для профилактики эндокардита при проведении малых хирургических операций взрослым, как правило, назначают прием 3000-4000 мг амоксициллина за 60 минут до начала оперативного вмешательства. При высоком риске развития эндокардита назначают повторный прием амоксициллина спустя 8-9 часов после приема первой дозы. Детям рекомендуется снизить профилактические дозы амоксициллина вдвое. При нарушении функций почек и показателях клиренса креатинина от 15 до 40 мл/мин рекомендуется увеличить интервал между приемами амоксициллина до 12 часов (при этом разовую дозу препарата Амосин не изменяют). При нарушении функций почек и показателях клиренса креатинина менее 10 мл/мин дозы амоксициллина следует уменьшить на 15-50%. Максимальная рекомендованная суточная доза при анурии составляет 2000 мг амоксициллина. При продолжительном приеме амоксициллина рекомендуется контролировать функцию системы кроветворения, печени и почек.

Побочные действия

Аллергические реакции: возможно - крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Противопоказания

Амосин не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к амоксициллину или дополнительным компонентам препарата, а также лекарственным средствам группы пенициллинов, карбапенемов и цефалоспоринов. Капсулы и таблетки Амосин в педиатрической практике применяют только для лечения детей старше 3 лет. Амосин не следует применять для терапии пациентов, страдающих поллинозом, бронхиальной астмой, аллергическим диатезом, мононуклеозом, тяжелыми нарушениями функции печени и лимфолейкозом. Амоксициллин не следует назначать пациентам с тяжелыми заболеваниями пищеварительного тракта, в том числе в анамнезе (особенно пациентам, у которых в анамнезе есть указание на колит, развившийся вследствие приема противомикробных средств). Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Амосин пациентам, имеющим склонность к развитию кровотечений.

Амосин при беременности

Назначение амоксициллина в период беременности возможно только в случае если вероятная польза для матери значительно превышает потенциальные риски для плода, а применение более безопасных средств не дает желаемого эффекта. При необходимости назначения амоксициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, антибиотики группы аминогликозидов при одновременном применении замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота - повышает его абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) проявляют синергизм с амоксициллином; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.

Амоксициллин при одновременном применении повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола (риск развития межменструальных кровотечений), а также лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при одновременном применении с Амосином снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.

При одновременном применении Амосина с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.

Амоксициллин при одновременном применении уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Амоксициллин при одновременном применении усиливает всасывание дигоксина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры, направленные на поддержание водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Форма выпуска

Капсулы Амосин по 10 штук в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и полимерных материалов, в картонной пачке вложены 1 или 2 контурные ячейковые упаковки. Порошок для приготовления пероральной суспензии Амосин по 125, 250 или 500 мг активного компонента в пакетиках, в картонной пачке вложено 10, 20 или 40 пакетиков в комплекте со стаканчиком из полимерных материалов или без него. Порошок для приготовления пероральной суспензии Амосин по 60г (5г амоксициллина) в банках или флаконах из полимерных материалов, в картонную пачку вложен 1 флакон в комплекте с дозирующим устройством. Таблетки Амосин по 10 штук в блистерных упаковках из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в картонной пачке вложены 1 или 2 блистерные упаковки. Таблетки Амосин по 10 штук в блистерных упаковках из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в картонной коробке вложено 240 блистерных упаковок (коробки для поставки в стационары).

Хранение

Препарат Амосин независимо от формы выпуска следует хранить и транспортировать при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия. При соблюдении рекомендаций по хранению препарат Амосин годен в течение 2 лет после изготовления (для всех форм выпуска).

Состав

1 капсула препарата Амосин содержит: Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 250 мг; Дополнительные ингредиенты. 1 пакетик для приготовления пероральной суспензии Амосин 125 содержат: Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 125 мг; Дополнительные ингредиенты. 1 пакетик для приготовления пероральной суспензии Амосин 250 содержат: Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 250 мг; Дополнительные ингредиенты. 1 пакетик для приготовления пероральной суспензии Амосин 500 содержат: Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 500 мг; Дополнительные ингредиенты. 5мл готовой суспензии Амосин содержат: Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 250 мг; Дополнительные ингредиенты. 1 таблетка препарата Амосин 250 содержит: Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 250 мг; Дополнительные ингредиенты. 1 таблетка препарата Амосин 500 содержит: Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 500 мг; Дополнительные ингредиенты.

Применение в пожилом возрасте

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет (для таблеток и капсул).

Дозировка

Препарат принимают внутрь, до или после приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела >40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении заболевания - по 0.75-1 г 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, в возрасте от 2 до 5 лет - по 125 мг 3 раза/сут, в возрасте до 2 лет - 20 мг/кг/сут в 3 приема. Курс лечения - 5-12 дней.

Детям в возрасте младше 5 лет препарат назначают в форме суспензии.

Для лечения острой неосложненной гонореи препарат назначают в дозе 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.

При лептоспирозе взрослым назначают по 500-750 мг 4 раза/сут в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым - по 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым назначают в дозе 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек (КК от 15 до 40 мл/мин) интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч, при анурии - максимальная доза составляет 2 г/сут.

Правила приготовления суспензии

Однодозовый пакет

В чистый стакан наливают прокипяченую и охлажденную воду в количестве, указанном в таблице, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.

Доза в пакете Необходимое количество воды
125 мг 2.5 мл
250 мг 5 мл
500 мг 10 мл

После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом, чистом месте.