Фармакологическое действие

Антибиотик амикацин относится к группе аминогликозидов. Является аминогликозидом третьего поколения. Оказывает, как и все аминогликозиды, бактерицидное действие, связанное с нарушением биосинтеза белков в рибосомах бактериальных клеток. Бактерицидная активность имеет дозозависимый характер. К препарату чувствительны большинство аэробных микроорганизмов. Амикацин эффективен в отношении грамотрицательных бактерий E.coli, Priteus spp, Klebsiella spp, Salmonella spp, Enterobacter spp, Shigella spp, Serratia spp, P.aeruginosa, Providencia stuartii, Acinetobacter spp. Среди грамположительных микроорганизмов, чувствительных к амикацину – Staphylococcus spp. (включая штаммы, резистентные к некоторым цефалоспоринам, гентамицину и метициллину), отдельные штаммы Streptococcus spp. Активен в отношении возбудителя туберкулеза. Энтерококки, как правило, к препарату нечувствительны. При внутримышечном введении происходит быстрое и полное всасывание амикацина. Распределение препарата происходит во внеклеточной жидкости, в том числе, сыворотке крови, экссудате абсцессов, асцитической, плевральной, перитонеальной, перикардиальной, синовиальной жидкостях. Высокие концентрации достигаются в легких, печени, почках. Амикацин проходит через плацентарный барьер. Не подвергается метаболизму в организме. Выводится почками. Период полувыведения при сохраненной функции почек – 2-4 часа.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами: перитонит, сепсис, сепсис новорожденных, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.

Способ применения

Суточная доза амикацина - 15 мг/кг. Для детей в начале лечения может увеличиваться до 20 мг/кг. Препарат вводится внутримышечно дважды в сутки, возможно внутривенное струйное или капельное введение. У взрослых помимо традиционного режима введения практикуется введение полной суточной дозы однократно. При таком режиме нефротоксическое действие амикацина выражено меньше. Продолжительность лечения не должна превышать 7-10 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.

Противопоказания

Аллергические реакции, выраженные нарушения функции почек, беременность, неврит слухового нерва.

Амик при беременности

Препарат противопоказан из-за нефротоксичного действия на плод и вероятности развития врожденной глухоты.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.

Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.

При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, - с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Передозировка

Тяжелые нарушения функции почек, неврит слухового нерва, беременность, повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов.

Форма выпуска

флаконы емкостью 2 и 4 мл с содержанием амикацина 125 мг/мл или 250 мг/мл.

Хранение

Температура - от 5 до 25 градусов Цельсия, защита от света.

Состав

Действующее вещество – амикацин. Дополнительные вещества: вода для инъекций, пропилпарабен, метилпарабен, натрия метабисульфит, цитрат натрия, пропиленгликоль.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м, возможно также в/в введение (струйное в течение 2 мин или капельное).

В/м или в/в взрослым и подросткам - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Максимальные дозы: для взрослых суточная доза - 1.5 г.