Фармакологическое действие

Амелотекс – противовоспалительный, жаропонижающий и анальгетический препарат. Амелотекс содержит активный компонент мелоксикам – селективное нестероидное противовоспалительное средство. Мелоксикам угнетает ферментативную активность циклооксигеназы, что приводит к нарушению синтеза простагландинов в очаге воспаления. Мелоксикам избирательно ингибирует циклооксигеназу-2, практически не изменяя активность циклооксигеназы-1, которая регулирует синтез гастропротекторных простагландинов, а также простагландинов, регулирующих почечный кровоток. Порядка 99% введенного мелоксикама связывается с белками плазмы. Активный компонент препарата Амелотекс проникает через гематоплацентарный барьер, определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости (уровень мелоксикама в синовиальной жидкости составляет порядка 50% максимального плазменного уровня). Метаболизируется мелоксикам в печени с образованием производных, которые не обладают фармакологической активностью. В форме метаболитов мелоксикам выводится в равной степени почками и кишечником, порядка 5% введенной дозы выводится кишечником в неизменном виде. Период полувыведения активного компонента препарата Амелотекс достигает 15-20 часов. У пациентов пожилого возраста возможно снижение клиренса мелоксикама.

Показания к применению

— ревматоидный артрит;

— остеоартроз;

— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);

— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Способ применения

Раствор Амелотекс предназначен для парентерального (внутримышечного) введения. Препарат следует вводить глубоко в мышцу, предварительно убедившись, что игла не попала в полость сосуда. Инъекции следует проводить согласно правилам асептики. Раствор Амелотекс, как правило, вводят в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Суточную дозу мелоксикама вводят за один прием. Продолжительность терапии и дозы мелоксикама определяет врач. При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите, как правило, назначают введение 15 мг мелоксикама в сутки. При выраженном эффекте спустя несколько дней дозу можно уменьшить до 7,5 мг мелоксикама в сутки. При остеоартрозе терапию, как правило, начинают с введения 7,5 мг мелоксикама в сутки. При недостаточном эффекте дозу мелоксикама увеличивают до 15 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском развития нежелательных эффектов, а также пациентам пожилого возраста, как правило, назначают введение 7,5 мг мелоксикама в сутки. Высшая суточная доза мелоксикама составляет 15 мг. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности, которые находятся на гемодиализе, а также для пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов высшая суточная доза мелоксикама составляет 7,5 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; в редких случаях - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Противопоказания

Амелотекс не назначают пациентам с непереносимостью мелоксикама и дополнительных компонентов препарата. Мелоксикам не применяют для лечения пациентов с «аспириновой» триадой (непереносимость нестероидных противовоспалительных средств, развитие бронхоспазма и полипов носа при введении ненаркотических анальгетиков). Амелотекс не применяют для терапии пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование, а также пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая некомпенсированную сердечную недостаточность. Противопоказано применение мелоксикама у пациентов с гастродуоденальной язвой, активным желудочно-кишечным кровотечением, воспалительными заболеваниями кишечника (включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона), а также гиперкалиемией (развившейся вследствие снижения функций почек), выраженными нарушениями функций почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин у пациентов, которые не находятся на гемодиализе) и печени. Амелотекс не используют в терапии пациентов с цереброваскулярным кровотечением и другими активными кровотечениями. Мелоксикам в педиатрической практике можно применять только для лечения детей старше 15 лет. Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Амелотекс пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями, нарушениями липидного обмена, сахарным диабетом, а также заболеваниями периферических артерий. С осторожностью мелоксикам назначают пациентам с нарушениями функций почек средней степени тяжести, дегидратацией, хроническим алкоголизмом, указанием на язву желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам, инфицированным Helicobacter pylori. Курящим пациентам, а также пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать препарат Амелотекс с осторожностью. Рекомендуется с осторожностью назначать мелоксикам пациентам, которые долгое время получают нестероидные противовоспалительные средства, антикоагулянтные и антиагрегантные препараты, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, а также пероральные глюкокортикостероиды. Рекомендуется избегать деятельности, которая требует высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, во время лечения мелоксикамом.

Амелотекс при беременности

Запрещено применение мелоксикама во время беременности и лактации. У женщин детородного возраста перед началом терапии мелоксикамом следует исключить беременность. Во время лечения препаратом Амелотекс рекомендуется использовать надежный метод контрацепции. Мелоксикам может снижать фертильность, поэтому при планировании беременности рекомендуется заранее отменить препарат Амелотекс. Во время лактации применение мелоксикама допускается только после прекращения кормления ребенка грудью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Мелоксикам увеличивает концентрацию лития в плазме крови.

Амелотекс снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, антигипертензивных лекарственных препаратов.

Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск кровотечений.

Метотрексат усиливает миелодепрессивное действие препарата.

При одновременном применении с мелоксикамом диуретики повышают риск развития нарушений функции почек.

Циклоспорин усиливает нефротоксическое действие препарата.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения Амелотекс по 1,5 мл в стеклянных ампулах, в картонной пачке 3, 5, 6 или 10 ампул, вложенные в контурные ячейковые упаковки по 3 или 5 штук.

Хранение

Препарат Амелотекс следует хранить в помещениях с температурным режимом от 8 до 25 градусов Цельсия в оригинальной упаковке. Не следует хранить раствор для инъекций Амелотекс в холодильнике. При соблюдении рекомендаций по хранению препарат Амелотекс годен в течение 2 лет после изготовления.

Состав

1,5 мл раствора (1 ампула) препарата Амелотекс содержат: Мелоксикама – 15 мг; Дополнительные ингредиенты.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 15 лет.

Дозировка

В/м, глубоко - по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 15 мг.

Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.

Пациентам с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Максимальная суточная доза у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе – 7.5 мг.