Фармакологическое действие

Алпростадил – действующее вещество Алпростана является синтетическим аналогом ПГЕ1 и обладает следующими фармакологическими эффектами: сосудорасширяющим (вазодилатирующим), ангиопротекторным и антиагрегантным. При использовании Алпростана улучшается микроциркуляция и коллатеральное кровообращение, снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), артериальное давление, что ведет к увеличению частоты сердечных сокращений (рефлекторно) и увеличению сердечного выброса. Алпростан имеет фибринолитическое действие, улучшает реологию крови, оказывает антиоксидантный эффект, улучшает метаболизм.

Показания к применению

— хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна).

Способ применения

Для внутриартериального введения необходимо развести 1 ампулу Алпростана в 50 мл 0.9% NaCl (физиологического раствора), затем 0.5 ампулы(10 мкг) ввести с помощью устройства для внутриартериальных инъекций. В некоторых случаях (тяжелое течение болезни) возможно назначение 20 мкг Алпростана. Введение препарата должно осуществляться в течение 1-2 часов, однократно в сутки. Для внутривенного введения 2 ампулы Алпростана(40мкг) растворяют в 50-250 мл физиологического раствора, рекомендуемое время инфузии 2 часа, кратность введения - дважды в сутки. Возможен альтернативный способ дозирования – 3 ампулы(60 мкг), в этом случае рекомендуемое время инфузии не менее 3 часов, кратность – однократно в сутки. Минимальный рекомендуемый курс препарата – 14 дней, целесообразность дальнейшего введения решается индивидуально, в зависимости от клинической картины, возможно продолжение терапии до 1 месяца. Если курс Алпростана, в течение 14 дней не приводит к положительной динамике, препарат следует отменить. Раствор для инфузии всегда должен готовиться непосредственно перед манипуляцией, максимальный срок хранения приготовленного раствора не более 12 часов.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, тахикардия, приступ стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: длительный курс лечения (от 4 и более недель) может осложниться обратимым гиперостозом трубчатых костей.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Местные реакции: появление признаков флебита проксимальнее места введения; признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузий или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, лейкоцитоз, лейкопения; как исключение, возможно увеличение титра С-реактивного белка.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: повышенная утомляемость, чувство недомогания, повышенное потоотделение, гипертермия, отёчность конечности, в вену которой проводится инфузия раствора препарата.

Количество нежелательных реакций может возрастать в зависимости от концентрации, объема и скорости проведения инфузий.

При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.

Противопоказания

Противопоказанием является наличие аллергии к алпростадилу, декомпенсированная сердечная недостаточность (СНІІБ-СНІІІ), различные аритмии, инфаркт миокарда в анамнезе (острый или перенесенный в течение полугода), тяжелые заболевания легких, печени или почек, протекающие с нарушением функций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении алпростадила усиливается действие антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. При одновременном применении алпростадила с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами усиливается риск кровотечения. Адреномиметики - эпинефрин, норэпинефрин - снижают вазодилатирующий эффект. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефатетаном и тромболитиками увеличивается риск развития кровотечения.

Форма выпуска

Концентрированный лиофилизат для инфузий.

Хранение

Хранить в месте недоступном для детей, соблюдать температурный режим(15-27 градусов Цельсия), беречь от попадания прямых солнечных лучей.

Состав

Действующее вещество: алпростадил 20 мкг .

Дополнительно

Готовый (разведенный) раствор можно хранить не более 12 часов, температура в месте хранения не должна превышать 8 градусов Цельсия. Пациенты с сопутствующими патологиями сердечно-сосудистой системы, болезнями почек и печени, должны находиться под строгим врачебным контролем, с обязательным мониторингом всех витальных функций.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, гиперемия кожных покровов, общая слабость, учащение частоты сердечных сокращений. Возможно развитие вазо-вагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отёк и покраснение ткани в месте инфузии.

Лечение: при симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении артериального давления больному в положении лёжа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Применение в пожилом возрасте

Препарат противопоказан пациентам старше 75 лет.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет.

Дозировка

Вводят внутривенно.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий конечностей препарат Алпростан назначают внутривенно в дозе от 50 мкг до 200 мкг 1 раз в сутки или, при более тяжелых состояниях, от 50 мкг до 100 мкг 2 раза в сутки. В качестве растворителя используют 200-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 5% или 10% раствора глюкозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить. При нарушении функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1.5 мг/дл) внутривенное введение начинают с 20 мкг. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг. Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости - 50-100 мл/сут. Курс лечения - 4 недели.

Рекомендуемое разведение препарата Алпростан, концентрат для инфузии.

При разведении 1 ампулы (0.2 мл) препарата Алпростан, концентрата для инфузий в 9.8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор можно разводить в большем объёме растворителя. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре 2-8°С.