LA ROCHE-POSAY
LA ROCHE-POSAY

Фармакологическое действие

Алпразолам – анксиолитический препарат с некоторым антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом. Алпразолам повышает тормозное влияние гамма-аминомаслянной кислоты в центральной нервной системе, увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к данному медиатору за счет стимуляции бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного рецептурного комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор. При приеме алпразолама у пациентов отмечается расслабление мышц. Алпразолам обладает некоторой противосудорожной активностью. Препарат обладает умеренным снотворным действием, в частности облегчает засыпание, повышает продолжительность сна, а также приводит к снижению числа ночных пробуждений. Механизм снотворного действия алпразолама основан на его способности угнетать клетки ретикулярной формации в стволе головного мозга, а также снижать воздействие вегетативных, моторных и эмоциональных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания. При приеме препарата Алпразолам у пациентов отмечается уменьшение симптомов тревоги и страха, а также снижение эмоционального напряжения. Алпразолам практически не оказывает действия на сердечно-сосудистую, а также дыхательную систему у здоровых пациентов. После перорального применения активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов. Биодоступность препарата Алпразолам составляет порядка 80%. Плазменные концентрации пропорционально увеличиваются при повышении дозы алпразолама. Порядка 80% принятой дозы связывается с белками плазмы. Алпразолам проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке. Равновесные концентрации алпразолама в плазме устанавливаются на второй-третий день терапии. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активного вещества (альфа-гидроксильного метаболита). Экскретируется преимущественно почками в форме соединений с глюкуроновой кислотой, период полувыведения алпразолама достигает 11-16 часов. Алпразолам практически не кумулируется в организме.

Показания к применению

Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Способ применения

Алпразолам предназначен для перорального применения. Препарат Алпразолам принимают независимо от приема пищи. Как правило, суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема. Продолжительность терапии и дозы алпразолама определяют индивидуально. При подборе дозы следует тщательно следить за состоянием пациента, переносимостью алпразолама и, учитывая достигнутый эффект, корректировать дозу. Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях, как правило, назначают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки. При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (рекомендуется начинать повышение дозы с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу). Рекомендованная терапевтическая доза составляет 3-6 мг алпразолама в сутки. Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы под тщательным контролем медицинского персонала. При тревожных состояниях, нарушениях сна и беспокойстве, как правило, рекомендуется прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки. Высшая рекомендованная суточная доза алпразолама составляет 10 мг. Продолжительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней. При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев. Отмену препарата проводят постепенно, рекомендуется снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель. При резком прекращении терапии алпразоламом возможно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозы период отмены препарата Алпразолам может быть увеличен. При подборе дозы следует учитывать, что пациенты, которые ранее не получали психотропные средства, имеют лучшую реакцию на препарат Алпразолам (необходимы более низкие дозы для достижения терапевтического эффекта), чем пациенты, которые ранее получали антидепрессанты и анксиолитики.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Алпразолам не назначают пациентам, у которых в анамнезе есть указания на реакции гиперчувствительности к активному или дополнительным компонентам препарата. Таблетки Алпразолам не назначают пациентам с непереносимость лактозы. Алпразолам не применяют для терапии пациентов с дыхательной недостаточностью, выраженными нарушениями функций почек и печени, миастенией, острым приступом глаукомы, а также острым отравлением алкоголем, психотропными, наркотическими или снотворными препаратами. Алпразолам не применяют в педиатрической практике. Не следует назначать алпразолам пациентам с алкоголизмом (в период терапии алпразоламом запрещено употребление алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт). Во время приема препарата Алпразолам не следует заниматься деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Алпразолам при беременности

Применение алпразолама в период беременности и кормления грудью запрещено. Перед началом терапии алпразоламом у женщин детородного возраста следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. При наступлении беременности во время лечения алпразоламом следует обратиться к врачу, который предложит схему отмены препарата и оценит возможные риски для плода.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Передозировка

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Форма выпуска

Таблетки Алпразолам по 10 штук в блистерных упаковках, в пачку из картона вкладывают 5 блистерных упаковок. Таблетки Алпразолам по 50 штук в полимерных банках, в пачку из картона вкладывают 1 полимерную банку.

Хранение

Препарат Алпразолам следует хранить и транспортировать в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия. Алпразолам рекомендуется защищать от действия прямых солнечных лучей. При соблюдении правил хранения Алпразолам годен в течение 5 лет после выпуска. Препарат Алпразолам относится к списку №1 сильнодействующих средств.

Состав

1 таблетка препарата Алпразолам 0,25 содержит: Алпразолама – 0,25 мг; Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный. 1 таблетка препарата Алпразолам 1,0 содержит: Алпразолама – 1 мг; Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы - 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Дозировка

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы - 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

SPADREAM.RU
LA ROCHE-POSAY
LA ROCHE-POSAY