LA ROCHE-POSAY
LA ROCHE-POSAY

Фармакологическое действие

Альмер представляет собой лекарственное средство, применяемое при терапии деменции благодаря наличию ноотропного, церебровазодилатирующего, антигипоксического и психостимулирующего фармакологических эффектов.

Фармакодинамика

Альмер является селективным и обратимым блокатором ацетилхолинэстеразы – основного типа холинэстеразы в головном мозге. Оказывая блокирующее действие на холинэстеразу в головном мозге, донепезил (активный компонент препарата) препятствует распаду ацетилхолина, посредством которого происходит передача нервных импульсов в ЦНС. Блокирование ацетилхолинэстеразы под действием донепезила происходит в 1000 раз интенсивнее блокирования бутирилхолинэстеразы, которая находится в организме (исключая ЦНС).

Степень угнетающего влияния на ацетилхолинэстеразу оценивается в мембранах эритроцитов. При единоразовом применении Альмера в дозе 5 мг  она составляет 63,6%, 10 мг – 77,3%.

Применение препарата Альмер способствует:

  • снижению прогрессирования болезни Альцгеймера,
  • снижению интенсивности нарушения когнитивных функций,
  • повышению дневной активности пациентов, что приводит к увеличению их самостоятельности и снижению необходимого ухода,
  • нормализации поведения больного,
  • снижению равнодушия и безразличию к происходящим вокруг пациента событиям и к окружающему миру в целом,
  • исчезновению видений,
  • устранению непроизвольных повторяющихся движений.

Фармакокинетика

Cmax донепезила определяется в плазме крови через 3–4 ч после перорального применения. Уровень в плазме и величина AUC носят дозозависимый характер. T1/2 составляет примерно 70 ч – следовательно, ежедневное применение препарата 1 раз в сутки способствует наступлению равновесного состояния спустя 3 недели терапии в указанном режиме. После наступления равновесного состояния плазменная концентрация активного компонента практически не меняется на протяжении суток. Одновременный прием пищи не оказывает неблагоприятного воздействия на абсорбционные свойства препарата.

Связь с белками плазмы – 95%. Проводятся экспериментальные исследования по изучению распределения препарата во всех тканях и жидкостях организма. По уже полученным результатам можно предположить, что донепезил, а также продукты его биотрансформации, способны присутствовать в организме еще 10 суток после последнего приема.

Донепезил метаболизирует в печени под действием изоферментов системы цитохрома Р450.

Экскретируется из организма в основном благодаря выделительной функции почек (с мочой) преимущественно в виде продуктов биотрансформации (около 57%) и в первоначальном виде (примерно 17%), через кишечник с фекалиями экскретируется 14,5% от поступившего в организм количества препарата.

В результате биотрансформации донепезила (принятого в количестве 5 мг) в плазму крови поступают:

  • данное вещество в первоначальном виде – 30% от дозы,
  • 6-О-десметилдонепезил – 11% (метаболит, наделенный фармакологической активностью),
  • а также неактивные метаболиты: донепезил-цис-N-оксид – 9%, 5-О-десметилдонепезил – 7% и глюкуроновый конъюгат 5-О-десметилдонепезила – 3%.

При наличии у пациента дисфункций печени возможно увеличение плазменных равновесных концентраций препарата.

Уровень средней плазменной концентрации пациентов не отличается от соответствующих значений у здоровых молодых добровольцев.

Гепато-/нефропатологии функционального характера легкой и средней формы не оказывают значительного влияния на клиренс донепезила.

Показания к применению

Препарат Альмер назначается взрослым пациентам, страдающим болезнью Альцгеймера, с целью устранения симптомов деменции, которая проявляется в легкой и средней форме.

Способ применения

Применение препарата Альмер допускается исключительно в случае назначения его врачом, имеющим опыт в терапии больных данным заболеванием.

Таблетки Альмер рекомендуется применять один раз в сутки в одно и то же время (перед ночным сном). Перед тем как проглотить таблетку, необходимо дождаться полного ее диспергирования в ротовой полости, после чего ее можно запить водой (на усмотрение пациента).

Начальная суточная доза препарата составляет 5 мг. Прием указанной дозировки следует продолжать 1 месяц (после истечения данного периода наблюдается равновесная концентрация донепезила в плазме и отмечается ранний терапевтический эффект). После указанной схемы дозирования и оценки эффективности препарата его количество разрешается повысить до 10 мг/сут. (ВСД). Более высокие дозы Альмера не следует использовать в терапевтических целях по причине отсутствия соответствующих фармакологических исследований.

Лечение препаратом Альмер необходимо осуществлять в стационарных либо в домашних условиях при наличии у пациента опекуна, в обязанности которого входит контроль соблюдения рекомендуемой схемы лечения.

В период терапии данным средством необходим систематический мониторинг за состоянием пациента и оценка степени терапевтического эффекта. При снижении ответа на проводимую терапию либо полном прекращении терапевтической эффективности дальнейший прием данного средства не является целесообразным. Сила терапевтической эффективности препарата Альмер устанавливается в индивидуальном порядке и не является предсказуемой.

После отмены препарата эго фармакологическая активность снижается постепенно.

Нефро-/гепатопатологии

Дозирование и применение препарата Альмер при терапии пациентов с дисфункциональными нарушениями почек и печени не отличается от обычной рекомендуемой схемы по причине отсутствия изменений клиренса донепезила при указанных состояниях.

Педиатрия

Назначать Альмер в терапевтических целях пациентам детского возраста не рекомендуется по причине отсутствия опыта соответствующего использования и результатов экспериментального исследования эффективности и безопасности препарата в данной возрастной категории пациентов.

Побочные действия

Органы и системы организма

Негативное влияние препарата Альмер

ЦНС

  • видения
  • постоянное чувство тревоги
  • проявления выраженной агрессии
  • обморочные состояния
  • головокружение
  • бессонница
  • приступы эпилептических припадков
  • симптомы экстрапирамидных нарушений
  • постоянное выраженное чувство усталости

Сердечно-сосудистая система

  • снижение ЧСС
  • синоатриальная и атриовентрикулярная блокада

Дыхательная система  

  • нарушение носового дыхания
  • ринит

ЖКТ и гепатобилиарная система  

  • полное отсутствие аппетита
  • другие нарушения питания
  • тошнота
  • разжижение фекальных масс
  • рвота
  • симптомы диспепсии
  • язвенные поражения желудка и 12-типерстной кишки
  • ЖК кровотечение
  • гепатопатологии (в том числе гепатит)

Дерматология

  • эпидермальная сыпь (в том числе сопровождающаяся зудом)

Опорно-двигательный аппарат

  • мышечные судороги

Мочевыделительная система

  • непроизвольное мочеиспускание

Лабораторная диагностика

  • возможно невыраженное увеличение показателей мышечной креатининфосфокиназы (КФК)

Общие нарушения

  • нарушения обмена веществ
  • головная боль
  • выраженная хроническая усталость
  • болевой синдром различной локализации
  • повышенный риск травматизма

Примечание: неблагоприятные явления, возникающие особо часто, выделены жирным шрифтом.

Противопоказания

Назначать препарат Альмер категорически противопоказано пациентам с наличием в анамнезе сообщений о:

  • гиперчувствительности к основному и дополнительным компонентам состава,
  • беременности и лактационном периоде,
  • детском возрасте (до 18 лет).

Альмер при беременности

Применение Альмера у беременных противопоказано. Экспериментального исследования препарата в группе женщин, находящихся в лактационном периоде, не было проведено, следовательно, возможность его экскреции с грудным молоком не установлена. При отсутствии данных изучения не рекомендуется совмещать лактацию и использование указанного ЛС.

Лекарственное взаимодействие

При приеме препарата Альмер следует учитывать возможность возникновения клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами, представленные в таблице:

Другие ЛС

Возможный итог одновременного приема с ЛП Альмер

  • теофиллин
  • варфарин

не наблюдается блокирования и торможения процессов биотрансформации указанных ЛС

  • циметидин
  • дигоксин

наблюдается взаимное отсутствие влияния на метаболизм

  • кетоконазол
  • хинидин
  • итраконазол
  • эритромицин
  • флуоксетин

указанные ЛС угнетают метаболические процессы донепезила по причине наличия ингибирующего влияния на изофермент цитохрома Р450 ЗА4 и 2D6

  • кетоконазол

повышается концентрация донепезила в плазме примерно на 1/3 (при отсутствии клинических симптомов)

  • рифампицин
  • фенитоин
  • карбамазепин
  • этанол

возможно снижение плазменной концентрации донепезила неизвестной интенсивности (по причине неопределенности степени указанного влияния одновременное назначение указанных ЛС требует особой осторожности)

  • миорелаксанты
  • агонисты холинергических рецепторов
  • бета-блокаторы

наблюдается повышение интенсивности терапевтического эффекта указанных средств

  • холиномиметики
  • гликопиролат

наблюдаются колебания уровня АД и ЧСС

Передозировка

Чрезмерное дозирование ингибиторов холинэстеразы вызывает холинэргический кризис, для которого характерны следующие признаки:

  • тошнота,
  • рвота,
  • гиперсекреция слюнных желез,
  • гипергидроз,
  • снижение интенсивности ЧСС,
  • снижение уровня АД,
  • угнетающее влияние на дыхательный центр,
  • коллапс,
  • судорожное состояние,
  • выраженная миопатия, результатом которой может быть летальный исход вследствие поражения мышечной ткани органов дыхания.

При возникновении указанных симптомов рекомендуются следующие мероприятия:

  • симптоматическая терапия,
  • введение антидотов (в качестве которых могут выступать антихолинергические ЛС группы третичных аминов, например атропин). Атропина сульфат вводят в/в методом титрования терапевтической дозы, начиная с 1–2 мг, а далее возможна коррекция дозы до достижения ожидаемого фармакологического эффекта,
  • эффективность гемодиализа при передозировке Альмером не установлена.

Форма выпуска

Альмер выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, которые диспергируются в ротовой полости.

Форма: круглая, плоская, края скошены. Цвет: белый (допускается невыраженный оттенок). На одной стороне таблетки присутствует гравировка "5"/"10" (в зависимости от содержания активного компонента).

Фасовка и упаковка: блистерная упаковка №10, – 3 блистера в картонной пачке с аннотацией.

Хранение

Хранить таблетки не более 3-х лет в упаковке производителя в прохладном (при t не выше 25оС), сухом, защищенном от проникновения прямых солнечных лучей месте.

Место хранение должно быть недоступно для детей.

Состав

1 таблетка включает:

активный компонент:

донепезила гидрохлорид – 5/10 мг;

наполнители: калия полакрилин, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия цитрат, аспартам, натрия кроскармеллоза, аэросил, магния стеарат, кислота хлористоводородная концентрированная.

Производитель

Actavis Group

О производителе

Страна-производитель – Исландия.

Информация о регистрации

Свидетельство о государственной регистрации № UA/5816/02/02 от 01.09.2010 г. Приказ МЗО Украины № 751 от 01.09.2010 г.

Дополнительно

Альмер относится к рецептурным ЛС.

Противопоказано применение данного препарата в педиатрии.

Данных о применении препарата Альмер при наличии у пациента тяжелой формы деменции, спровоцированной болезнью Альцгеймера, а также при других видах и причинах слабоумия не предоставляется.

При назначении указанного препарата следует учитывать:

  • способность Альмера интенсифицировать расслабление мышц сукцинилхолинового типа в период введения анестезии;
  • проявление ваготонического эффекта на ЧСС (особая осторожность требуется при назначении Альмера больным с наличием синдрома слабости синусового узла или другими патологиями наджелудочковой проводимости из-за возможности возникновения указанного эффекта);
  • возможность появления язвенных поражений органов ЖКТ и ЖК-кровотечений (особенно у пациентов, принимающих НПВС), хотя данное неблагоприятное воздействие Альмера экспериментально не доказано;
  • возможность появления затруднений мочеиспускания в результате приема Альмера;
  • наличие вероятности появления судорог (однако, этиология их появления может быть обусловлена исходным заболеванием);
  • необходимость проявления осторожности при назначении Альмера пациентам с бронхиальной астмой и другими легочными патологиями с наличием обструкции.

Не рекомендуется назначать Альмер совместно с препаратами, которые блокируют ацетилхолинэстеразу, а также агонистами/антагонистами холинергической системы.

Также не рекомендуется назначать Альмер пациентам с наличием непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы по причине наличия лактозы в составе препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Рекомендации относительно осторожности при управлении автотранспортом и другими потенциально-опасными видами деятельности обусловлены не только применением препарата Альмер, но и исходным заболеванием.

Особо выраженные в начале терапии усталость, головокружение и судорожные состояния могут повлиять на внимание и психомоторику пациента.

Деятельность, опасную для жизни, пациент может осуществлять только по разрешению лечащего врача, который оценивает состояние больного в индивидуальном порядке.

SPADREAM.RU
LA ROCHE-POSAY
LA ROCHE-POSAY