Фармакологическое действие

Алька-прим – комбинированный анальгетический и жаропонижающий препарат, кроме того, за счет входящих в его состав активных веществ Алька-прим способствует снижению абстинентного синдрома после приема алкоголя. В состав препарата входят несколько веществ, обладающих фармакологической активностью: кислота ацетилсалициловая, кислота аминоуксусная и натрия бикарбонат. Терапевтические эффекты препарата обусловлены свойствами входящих в его состав компонентов: Кислота ацетилсалициловая – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство группы салицилатов. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты основан на её способности угнетать действие фермента циклооксигеназы, который играет роль катализатора в метаболизме арахидоновой кислоты. Препарат является неселективным ингибитором циклооксигеназы и угнетает в равной степени циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Как следствие, нарушается синтез простагландинов, простациклина и тромбоксана. Уменьшение уровня простагландинов приводит к уменьшению воспаления и, соответственно, снижению болевых ощущений. Кроме того, ацетилсалициловая кислота снижает уровень простагландинов в центральной нервной системе и уменьшает альгогенное действие брадикинина. За счет угнетения синтеза простагландинов в тканях центральной нервной системы препарат непосредственно влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, что объясняет его антипиретический эффект. Вследствие ингибирования синтеза тромбоксана при применении препарата отмечается торможение агрегации тромбоцитов. Аминоуксусная кислота (глицин, аминоэтановая кислота) – первая аминокислота алифатического ряда, в организме человека играет роль центрального нейромедиатора тормозного типа. Оказывает альфа1-адреноблокирующее, глицинэргическое и ГАМК-эргическое действие. Кроме того, аминоуксусная кислота обладает антиоксидантными и антитоксическими свойствами. Способствует улучшению метаболизма в клетках головного мозга, оказывает мягкое седативное действие, уменьшает негативное влияние алкоголя на организм. Снижает психоэмоциональное напряжение, повышает работоспособность и социальную адаптацию. Входящий в состав препарата натрия бикарбонат способствует уменьшению негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты на стенки желудка. Фармакокинетика препарата соответствует фармакокинетике ацетилсалициловой кислоты, так как фармакокинетика глицина и натрия бикарбоната не изучалась. После перорального применения ацетилсалициловая кислота хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 90-100%. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата, однако, несколько замедляет её. Действие препарата наступает через 30 минут после перорального приема и длится 6 часов. Ацетилсалициловая кислота проникает в большинство тканей и биологических жидкостей организма. Степень связи с белками плазмы равняется 33%, препарат связывается преимущественно с альбумином, поэтому при уменьшении количества альбумина в плазме крови степень связи ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы снижается. Метаболизируется преимущественно в печени, однако биотрансформация ацетилсалициловой кислоты происходит также в стенках желудочно-кишечного тракта, суставной жидкости, плазме крови и эритроцитах. Первичным метаболитом является салициловая кислота, обладающая фармакологической активность наравне с неизменной ацетилсалициловой кислотой. Всего в результате метаболизма препарата образуется около 10 различных соединений. Период полувыведения составляет 15-20 минут. При повышении дозы препарата отмечается увеличение периода полувыведения. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Около 1% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Ацетилсалициловая кислота не кумулирует в организме. После однократного применения 100% препарата выводится в течение 72 часов. При нарушении функции почек, а также в период беременности и у детей в возрасте младше 1 года степень связи ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы снижается.

Показания к применению

— алкогольный абстинентный синдром;

— умеренный или слабо выраженный болевой синдром различного происхождения: головные, мышечные, зубные, менструальные боли, мигрень, невралгия, артралгия;

— повышенная температура тела при простудных и других вирусно-инфекционных заболеваниях.

Способ применения

Препарат рекомендуется принимать во время еды, при этом таблетку растворяют в 150 мг питьевой воды. Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1-2 таблетки 2-4 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома. Взрослым при похмельном синдроме обычно назначают по 1-2 таблетки препарата однократно. Максимальная суточная доза ацетилсалициловой кислоты равна 4 грамма.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой триады" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), удлинение времени свертываемости крови.

При длительном применении в больших дозах возможно появление эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечения, черного дегтеобразного стула, общей слабости, интерстициального нефрита, преренальной азотемии с повышением уровня креатинина крови и гиперкалиемией, бронхоспазма, папиллярного некроза, острой почечной недостаточности, нефротического синдрома, асептического менингита, усиления симптомов хронической сердечной недостаточности, отеков, повышения активности печеночных трансаминаз.

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, лекарственным препаратам группы салицилатов и другим нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам; - язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; - склонность к желудочно-кишечным кровотечениям; - аденоидные вегетации и бронхиальная астма; - тяжелые нарушения функции печени и/или почек; - нарушения функции свертывающей системы крови, в том числе тромбоцитопения, гемофилия и болезнь Виллебранда; - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - детский возраст до 12 лет; - третий триместр беременности. С осторожностью назначают в период беременности и лактации, а также подросткам в возрасте младше 16 лет. Кроме того, препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим такими заболеваниями: - язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в том числе в анамнезе; - хроническая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; - юношеский ревматоидный артрит, системная красная волчанка и заболевания печени (при этих заболеваниях повышается токсичность ацетилсалициловой кислоты); - гипопротромбинемия, тромбоцитопения, дефицит витамина К в организме; - меноррагия (обильные кровотечения в период менструации), артериальная гипертония, сердечная недостаточность, гиперурикемия; - хронический алкоголизм. Не рекомендуется принимать препарат в период перед оперативным вмешательством, так как ацетилсалициловая кислота повышает риск развития кровотечений.

Алька-прим при беременности

Препарат противопоказан к применению в третьем триместре беременности, так как при применении ацетилсалициловой кислоты в этот период повышается риск развития пороков сердечно-сосудистой системы плода. Кроме того, у женщин, принимавших препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, незадолго до родов значительно чаще развивались осложнения во время родового процесса. В первом и втором триместре беременности препарат можно принимать только по назначению лечащего врача, в случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода. При этом рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе и в течение непродолжительного периода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приема ацетилсалициловой кислоты в период лактации рекомендуется решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания. Женщины с нормальной функцией почек могут восстанавливать грудное вскармливание через 3-4 дня после последнего приема препарата. При нарушении функции почек этот период увеличивается.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие пероральных антикоагулянтов и гипогликемических лекарственных препаратов, инсулина, метотрексата, других НПВС, ГКС, вальпроевой кислоты.

Ослабляет эффект сульфинпиразона, дифлунизала, фенопрофена, ибупрофена, индометацина, пироксикама, напроксена, сулиндака, а также лекарственных препаратов, блокирующих канальцевую секрецию.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы: при передозировке средней степени тяжести отмечаются головокружение, нарушение слуха и зрения, тошнота, рвота, спутанность сознания, которые проходят после отмены препарата. Тяжелые симптомы интоксикации наблюдались при приеме свыше 200 мг/кг: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, угнетение сознания вплоть до комы, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: следует проводить в условиях специализированного отделения. Необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь. Рекомендуется мониторинг кислотно-щелочного равновесия, защелачивание мочи для того, чтобы получить рН мочи 7.5-8 (форсированное защелачивание мочи считается достигнутым, если концентрация салициловой кислоты в плазме крови составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска

Таблетки шипучие в стрипах по 2 штуки, по 5 стрипов в картонной упаковке.

Хранение

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок годности – 2 года.

Состав

1 таблетка шипучая содержит: Ацетилсалициловая кислота – 330 мг; Аминоуксусная кислота (глицин, кислота аминоэтановая) – 100 мг; Вспомогательные вещества – натрия бикарбонат, кислота лимонная безводная.

Применение в пожилом возрасте

НПВС комбинированного состава

Применение в детском возрасте

Препарат не назначают детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями (опасность развития синдрома Рейе).

Дозировка

Шипучие таблетки следует растворить в стакане воды и выпить.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется по 1-2 таб. 2-4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч.

Максимальная разовая доза — 1 г (3 таб.). Максимальная суточная доза для взрослых, которую не рекомендуется превышать, — 3 г (9 таб.).

Без врачебного наблюдения не следует применять препарат более 7 дней как болеутоляющее средство и более 3 дней - как жаропонижающее средство.