LA ROCHE-POSAY
LA ROCHE-POSAY

Фармакологическое действие

Альбарел – антигипертензивный препарат, содержащий рилменидин. Рилменидин – производное оксазолина, избирательный агонист имидазолиновых рецепторов периферических и корковых вазомоторных центров, включая вазомоторные почечные центры. Под действием рилменидина отмечается снижение симпатомиметической активности периферических и корковых центров, вследствие чего отмечается снижение артериального давления.

Альбарел дозозависимо снижает диастолическое и систолическое артериальное давление у пациентов с гипертензией в положении стоя и лежа, а также во время физических нагрузок.

Применение терапевтических доз рилменидина (1–2 мг/сутки) позволяет эффективно контролировать артериальное давление у пациентов с умеренной гипертензией.

Действие препарата Альбарел длится 24 часа после приема внутрь. При продолжительной терапии не отмечалось развития привыкания или толерантности к рилменидину. При использовании терапевтических доз препарата Альбарел не отмечалось изменений водно-электролитного баланса, а также задержки жидкости в организме. Альбарел не приводит к нарушению метаболического равновесия.

Во время терапии рилменидином регистрируется снижение общего периферического сопротивления, но при этом не изменяются сердечный выброс, электрофизиологические индексы и сократимость миокарда.

Препарат не оказывает влияния на ортостатическую реакцию, в том числе у пожилых пациентов. Альбарел не изменяет компенсаторную физиологическую реакцию ритма сердца на физическую нагрузку.

Во время терапии рилменидином не отмечалось изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и фильтруемой фракции.

Альбарел в ходе исследований не изменял липидный обмен и не оказывал влияния на метаболизм глюкозы, в том числе у пациентов с диагностированным сахарным диабетом.

Фармакокинетика

Рилменидин быстро абсорбируется в ЖКТ и достигает пиковых уровней в сыворотке за 1,5–2 часа после разового приема 1 мг препарата Альбарел. Абсолютная биодоступность составляет 100% (без пресистемного метаболизма). Не отмечается изменений биодоступности препарата Альбарел при сочетанном приеме с пищей.

Белками сыворотки связывается менее 10% рилменидина, объем распределения препарата достигает 5 л/кг.

Производные рилменидина (преимущественно продукты гидролиза или окисления по оксазолиновому кольцу) обнаруживаются в моче в незначительных количествах. Производные рилменидина не обладают фармакологической активностью.

Экскретируется рилменидин в значительном количестве почками в неизменном виде, некоторая часть выводится в форме производных, почечный клиренс достигает 2/3 общего клиренса рилменидина.

Время полувыведения достигает 8 часов (показатель времени полувыведения не изменяется при многократном приеме препарата Альбарел), у пациентов пожилого возраста время полувыведения рилменидина увеличивается до 13 часов, у пациентов с недостаточностью печени – до 12 часов. Учитывая почечную экскрецию как основной путь выведения рилменидина у пациентов с недостаточностью почек, время полувыведения рилменидина значительно увеличивается (до 35 часов).

Равновесные уровни при постоянной терапии достигается на 3 день.

Показания к применению

— артериальная гипертензия.

Способ применения

Альбарел принимают перорально. Рекомендуется принимать таблетки утром (в начале приема пищи). Начинать терапию рекомендуется с 1 таблетки Альбарел в сутки. Если спустя некоторое время не отмечается достаточного терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 2 таблеток Альбарел в сутки.

При необходимости приема 2 таблеток в сутки необходимо принимать 1 таблетку утром и 1 таблетку вечером.

Не следует назначать более 2 таблеток Альбарел в сутки.

Пациентам с недостаточностью почек (в случае, если показатели фильтрации выше 15 мл/мин) не требуется коррекция дозы препарата Альбарел.

При отмене препарата не отмечается развития синдрома отмены, однако прекращать терапию рекомендуется постепенно.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Психические нарушения: часто - тревога, депрессия, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сильного сердцебиения, похолодание конечностей; нечасто - приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в эпигастральной области, сухость во рту, диарея, запор; нечасто - тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - сексуальная дисфункция.

Прочие: часто - астения, повышенная утомляемость, отеки.

Противопоказания

Запрещено применение препарата Альбарел при непереносимости рилменидина и компонентов, которые входят в состав таблеток.

Альбарел противопоказан при депрессии.

Препарат Альбарел не назначают пациентам с выраженными нарушениями фильтрационной способности почек (при показателях фильтрации менее 15 мл/мин).

Рилменидин противопоказан пациентам, которые получают терапию сультопридом.

Альбарел не используют в педиатрии.

Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая Альбарел пациентам, которые получают терапию блокаторами бета-адренорецепторов с целью компенсации сердечной недостаточности (включая метопролол, бисопролол и карведилол).

Альбарел следует с осторожностью использовать у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или инсульт (таким пациентам необходимо регулярное медицинское наблюдение).

Желательно отказаться от управления небезопасными устройствами во время терапии рилменидином.

Альбарел при беременности

Альбарел не применяют во время беременности (в связи с отсутствием клинических исследований препарата у данной категории пациентов). В ходе исследований на животных не было выявлено тератогенного влияния рилменидина.

Препарат выделяется с грудным молоком. Не следует применять препарат Альбарел во время лактации.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение препарата Альбарел с сультопридом из-за повышенного риска развития желудочковой аритмии, в частности аритмии типа "пируэт".

Не рекомендуется одновременное применение с:

- этанолом, т.к. алкоголь усиливает седативный эффект препарата, вследствие чего нарушается концентрация внимания, поэтому вождение автотранспорта или работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этанол;

- с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол), т.к. снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты;

- с ингибиторами МАО, т.к. возможно снижение гипотензивного эффекта рилменидина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Альбарел с:

- баклофеном, т.к. он усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата, необходимо контролировать АД;

- бета-адреноблокаторами из-за возможности значительного повышения АД в случае внезапного прекращения приема антгипертензивного препарата центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения приема антигипертензивного препарата центрального действия, необходимо клиническое мониторирование;

- препаратами, вызывающими аритмию типа "пируэт" (за исключением сультоприда), т.к. повышается риск желудочковой аритмии: антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталолом. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение;

- определенными нейролептиками, такими как фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие (пимозид);

- другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин (в/в), винкамин (в/в);

- трициклическими антидепрессантами, т.к. может быть незначительно снижен гипотензивный эффект рилменидина;

- другими антигипертензивными препаратами, т.к. возможно усиление гипотензивного эффекта и повышенного риска ортостатической гипотензии.

Следует учитывать возможное взаимодействие при одновременном применении препарата Альбарел с:

- альфа-адреноблокаторами из-за усиления гипотензивного действия и повышенного риска ортостатической гипотензии;

- амифостином, т.к. возможно усиление антигипертензивного действия;

- кортикостероидами (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной надпочечниковой недостаточности), тетракозактидом (для системного применения), т.к. возможно ослабление антигипертензивного действия вследствие задержки воды/натрия в организме, вызванной кортикостероидами;

- нейролептиками, имипрамином и трициклическими антидепрессантами из-за усиления антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект);

- другими средствами, угнетающими действие ЦНС, такими как производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики (помимо бензодиазепинов), снотворные средства, нейролептики, антигистаминные средства, антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие антигипертензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин, т.к. возможно угнетение ЦНС. Вследствие нарушения способности к концентрации внимания вождение автомобиля или работа с механизмами могут быть опасными.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение способности к концентрации внимания.

Лечение: проведение симпатомиметической терапии; промывание желудка; при выраженном снижении АД - применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска

Таблетки Альбарел по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 10, 20 или 30 таблеток, расфасованных в блистерные пластины.

Хранение

Альбарел необходимо хранить вне доступа детей.

Специфические температурные условия для хранения таблеток Альбарел не требуются.

Срок годности – 2 года.

Состав

1 таблетка Альбарел содержит:

Рилменидина (в форме дигидрофосфата) – 1  мг;

Прочие компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, парафин твердый, лактоза, стеарат магния, диоксид кремния безводный коллоидный, тальк, стеарат магния, пчелиный воск белый.

Производитель

Egis Pharmaceutical

О производителе

Страна-производитель – Венгрия.

Применение в пожилом возрасте

Альбарел можно назначать по показаниям пациентам пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, в начале приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 1 таб./сут, утром.

При отсутствии терапевтического эффекта доза препарата может быть увеличена до 2 таб./сут (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза - 2 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК более 15 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.

SPADREAM.RU
LA ROCHE-POSAY
LA ROCHE-POSAY