LA ROCHE-POSAY
LA ROCHE-POSAY

Фармакологическое действие

Адепресс по групповой принадлежности относится к антидепрессантам и проявляет выраженный антидепрессивный терапевтический эффект.

Фармакодинамика

Действующий компонент препарата – пароксетин выступает селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ) нейронами головного мозга. Данный механизм действия отвечает за интенсивность и направленность фармакологического эффекта Адепресса. В процессе метаболизма пароксетина в организме человека образуются новые продукты, которые не нарушают селективный захват 5-НТ нейронами, вследствие чего препарат обеспечивает непрерывное терапевтическое действие. Согласно проведенным исследованиям установлено, что пароксетин проявляет низкую степень аффинности к М-холинорецепторам, α1-, α2-, β-адренорецепторам, дофаминовым, 5-HT1- и 5-НТ2-серотониновым и H1-гистаминовым рецепторам, вследствие чего препарат обеспечивает низкую вероятность возникновения соответствующего токсического действия на организм.

Фармакокинетика

 Пароксетин характеризуется высокой степенью всасываемости. Метаболизм его происходит в печени, а не в ЖКТ, – следовательно, данный компонент попадает в системный кровоток в сниженной концентрации сравнительно с препаратами, всасывающимися из ЖКТ.

При чрезмерном повышении дозы препарата имеет место противоположная фармакокинетическая картина: резко снижается метаболизм в печени, происходит уменьшение показателей плазменного клиренса, концентрация пароксетина в плазме крови резко увеличивается.

Препарат на 95% от всего количества, поступившего в организм пациента, связан белками плазмы, и только 1% присутствует в плазме в свободном виде. Это и выступает причиной медленного распределения препарата в тканях организма. Максимальная концентрация препарата в организме наблюдается через 14 дней терапии.

Период полувыведения препарата варьирует в пределах 24 часов.

Образованные в печени метаболиты пароксетина лишены способности проявлять фармакологическое действие и характеризуются высокой экскреционной способностью. Выведение происходит преимущественно почками, лишь 1/3 от количества метаболитов экскретируется кишечником (преимущественно с желчью). В аналогичных пропорциях таким же путем выводиться из организма пароксетин в неизменном виде.

Следует обратить внимание, что при наличии у больного отклонений от нормы в работе печени и почек наблюдается повышение концентрации препарата в плазме, то же самое происходит при терапии пациентов геронтологической группы.

Показания к применению

— депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;

— обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);

— паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

— генерализованное тревожное расстройство;

— посттравматическое стрессовое расстройство.

Способ применения

Адепресс принимают одновременно с завтраком, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. По причине относительно медленной способности препарата проявлять достаточный терапевтический эффект (спустя 2 недели от начала лечения) терапию начинают с начальной дозы, которую при необходимости корректируют. Коррекцию дозы в сторону увеличения проводят, повышая ее на 10 мг в неделю.

Схема дозирования Адепресса.

Депрессия: начальная суточная доза (НСД) – 20 мг, высшая суточная доза (ВСД) – 50 мг.

ОКР: НСД – 20 мг, ВСД – 60 мг. Клинические исследования показали оптимальную терапевтическую эффективность препарата при лечении данного вида нарушений в дозе 40 мг/сутки.

Панические состояния: НСД – 10 мг (не рекомендуется начинать терапию с более высокой дозы препарата, так как возможно ухудшение исходного состояния больного), ВСД – 60 мг.

Социофобия: НСД – 20 мг, ВСД – 50 мг.

Посттравматические стрессы: НСД – 20 мг, ВСД – 50 мг.

Тревожные состояния: НСД и ВСД составляют 20 мг.

Наличие нарушений печени и почек у больного предполагает использование ВСД препарата в пределах 20 мг.

В геронтологии ВСД составляет 40 мг.

Обычно курс терапии Адепрессом достаточно длительный – 4 месяца и более. Категорически не рекомендуется резкая отмена препарата.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, тревога; иногда - спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, парестезии, снижение способности к концентрации внимания; в отдельных случаях - судороги, мании, серотониновый синдром (ажитация, гиперрефлексия, диарея), панические расстройства.

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - миастения, миоклония, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание; в отдельных случаях - задержка мочи.

Со стороны половой системы: расстройства эякуляции, расстройства либидо; в отдельных случаях - гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда - запоры или диарея; в отдельных случаях - гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: повышенное потоотделение; в единичных случаях - гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Противопоказания

Адепресс категорически не рекомендуется к применению у пациентов с:

  • гиперчувствительностью к пароксетину;
  • проведением терапии ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после ее окончания;
  • эпилептическими расстройствами;
  • беременностью и лактацией;
  • возрастом до 18 лет.

Адепресс при беременности

Данные проведенных доклинических исследований свидетельствуют о наличии у Адепресса тератогенных и мутагенных свойств, что свидетельствует о невозможности назначения его беременным и кормящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Адепресса.

Не следует принимать Адепресс одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены.

Во время терапии Адепрессом следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта этанола.

В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1 С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Адепресса.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении Адепресса с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, ацетилсалициловой кислотой, НПВС возможно нарушение процесса свертывания крови.

Одновременное назначение Адепресса с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении Адепресса с фенитоином и другими противосудорожными препаратами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина по сравнению с антидепрессантами, ингибирующими захват норадреналина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, расширение зрачков, лихорадка, изменения АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность,тахикардия. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или этанолом (алкоголем), возможны изменения на ЭКГ, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

Таблетки с оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Блистер – 10 табл., по 3 в картонной пачке.

Хранение

Список Б. Темное место, вдали от детей, при температуре не выше 30°С. Хранить 3 года.

Состав

1 таблетка включает:

Пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22,2 мг (эквивалентно 20 мг чистой субстанции пароксетина)

Наполнители: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, примогель, магния стеарат.

Оболочка: Opadry II.

Производитель

Верофарм

О производителе

Страна-производитель – Россия.

Дополнительно

По причине наличия у препарата Адепресс способности проявлять негативные эффекты преимущественно со стороны ЦНС, которые очень часто носят необратимый характер, его применение разрешается исключительно по рекомендации и под контролем врача.

Пик интенсивности наступления побочных эффектов относится к периоду начала курса терапии, его продолжительность составляет 14 дней. Это состояние не требует прекращения лечения (наличие судорог, маниакальных состояний и суицидальных наклонностей является исключением).

На период лечения следует отказаться от деятельности, которая требует особого внимания.

Препарат не используют в педиатрии по причине отсутствия соответствующих исследований.

Адепресс выводит натрий из организма пациентов пожилого возраста.

Препарат проявляет слабовыраженные гипогликемические свойства, поэтому при комбинации его с антигипергликемическими средствами дозы последних значительно снижают.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста на фоне приема Адепресса возможна гипонатриемия.

Применение в детском возрасте

Применение Адепресса у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлены.

Дозировка

Таблетки следует принимать 1 раз/сут, утром, во время еды, не разжевывая, запивая водой.

Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно.

При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг с интервалом в 1 неделю до достижения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При посттравматическом стрессовом расстройстве для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для предотвращения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. После исчезновения симптомов депрессии этот курс может составлять 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах — более 4-6 мес.

Следует избегать резкой отмены препарата.

SPADREAM.RU
LA ROCHE-POSAY
LA ROCHE-POSAY