Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным эффектом в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая внутриклеточных возбудителей. Активное вещество препарата Абактал – пефлоксацин – представитель второго поколения синтетических противомикробных средств группы фторхинолонов. Наличие атома фтора в молекуле пефлоксацина обуславливает более выраженный бактерицидный эффект препарата (сравнительно с нефторированными хинолонами). Механизм действия пефлоксацина связан с ингибированием ферментных топоизомераз – ДНК-гидразы и топоизомеразы IV. Вследствие чего становится невозможным процесс спирализации-деспирализации ДНК и нарушается процесс митотического деления клеток. Бактерицидный эффект препарата распространяется на большинство грамотрицательных бактерий, причем он эффективен как в отношении грамотрицательных микроорганизмов, находящихся в стадии покоя, так и в отношении тех, которые находятся в процессе деления. Грамположительные микроорганизмы в стадии покоя устойчивы к действию препарата, в то же время пефлоксацин высоко эффективен в отношении грамположительных бактерий, находящихся в фазе роста. Грамположительные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию препарата Абактал: Staphylococcus spp. (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу, и штаммы, устойчивые к действию метициллина), Streptococcus spp. (штаммы Streptococcus pneumoniae – умеренно чувствительны к действию препарата), Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию препарата Абактал: Salmonella spp., Shigella spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Klebsiella spp., Proteus spp. (включая штаммы Proteus mirabilis), Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp., Serratia spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida. Препарат также высоко эффективен в отношении бактерий группы кишечных палочек (в том числе Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp.). Кроме того, препарат высоко эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных Mycoplasma spp. и Helicobacter pylori, Legionella spp., Brucella spp. и Chlamydia spp. (штаммы Chlamydia trachomatis – умеренно чувствительны к действию препарата). Пефлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы. Препарат умеренно активен в отношении штаммов Clostridium perfringens, Acinetobacter spp. и Pseudomonas spp (при инфекционных заболеваниях, вызванных этими микроорганизмами, рекомендуется проводить тест чувствительности in vitro). К действию пефлоксацина резистентны штаммы Treponema spp. и Mycobacterium tuberculosis, а также грамотрицательные анаэробные микроорганизмы. При применении препарата Абактал отмечается угнетение процессов микросомального окисления в гепатоцитах. Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после перорального применения (биодоступность препарата составляет около 99-100%). Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 1,5 часов. Степень связи с белками плазмы низкая (не более 30% от принятой дозы). Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма, в слюне, мокроте, околоплодной жидкости, сердце, предстательной железе, костной ткани и желчном пузыре концентрации пефлоксацина выше, чем в плазме крови. Пефлоксацин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации препарата в спинномозговой жидкости составляют около 85% от плазменных концентраций. Препарат метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с мочой и в некоторой степени с желчью, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения после однократного введения равен 8 часам, после повторного введения 13 часов. Наличие пефлоксацина в моче определяется в течение 84 часов после последнего введения препарата. Плохо поддается гемодиализу и перитонеальному диализу.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей;

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит);

— тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);

— инфекции печени и желчевыводящих путей;

— инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит);

— инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину);

— менингеальные инфекции;

— сепсис;

— бактериальный эндокардит;

— гонорея.

Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.

Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, для перорального применения: Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды. Таблетку не рекомендуется делить или измельчать. Суточную дозу обычно делят на два приема, рекомендуется принимать таблетки через равные промежутки времени. При инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы, а также гинекологических инфекциях и заболеваниях, передающихся половым путем, обычно назначают по 400 мг препарата 1 раз в сутки. При неосложненной гонорее возможно однократное назначение препарата Абактал в дозе 800 мг. При других инфекционных заболеваниях обычно назначают по 400 мг препарата 2 раза в сутки. Пациентам с нарушенной функцией печени рекомендуется назначать препарат в форме раствора для инфузий. Раствор для внутривенного введения: Перед применением содержимое 1 ампулы необходимо растворить в 250мл раствора глюкозы 5%. Полученный раствор для инфузий вводят внутривенно медленно капельно (время введения 250 мл раствора должно составлять не менее 1 часа). При неосложненных инфекционных заболеваниях обычно назначают по 400 мг препарата 2 раза в сутки. При тяжелых инфекционных заболеваниях возможно однократное введение ударной дозы препарата (800 мг) в начале терапии, после чего переходят на введение 400 мг препарата каждые 12 часов. Пациентам с заболеваниями печени назначают препарат в дозе 8 мг/кг массы тела. Пациентам с желтухой рассчитанную дозу вводят 1 раз в 24 часа, с асцитом – 1 раз в 36 часов, с асцитом и желтухой – 1 раз в 48 часов. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако, если клиренс креатинина менее 20 мл/мин рекомендуется уменьшать дозу препарата вдвое. Пациентам, находящимся на диализе, после окончания сеанса диализа не требуется дополнительное введение препарата Абактал. При необходимости после курса внутривенных инфузий возможно продолжение терапии препаратом в форме таблеток. Длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина; очень редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; редко - судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко - гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит; в очень редких случаях - разрыв ахиллова сухожилия.

Местные реакции: флебит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; редко - бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Прочие: транзиторные изменения картины периферической крови.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и лекарственным средствам группы хинолонов; - период беременности и лактации; - детский возраст до 18 лет; - препарат с осторожностью назначают пациентам с органическими поражениями центральной нервной системы (включая эпилептический синдром неустановленной этиологии, в том числе в анамнезе); - препарат также с осторожностью назначают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и/или сочетанным нарушением функции печени и почек.

Абактал при беременности

Препарат не назначают женщинам в период беременности, так как пефлоксацин способен вызывать нарушение формирования и развития хрящевой ткани у плода. В период лактации препарат назначают по жизненным показаниям, однако в таком случае необходимо на время приема препарата прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).

Одновременный прием Абактала с циметидином и ранитидином приводит к увеличению T1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина и НПВС в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС.

При одновременном применении Абактала и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.

При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови.

Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом обладает антагонистическим действием.

Фармацевтическое взаимодействие

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение; в тяжелых случаях - потеря сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Необходимо обеспечить медицинский контроль состояния пациента, достаточное поступление жидкости в организм больного; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке. Раствор для внутривенного введения по 5 мл в ампулах, по 10 ампул в поддоне, по 1 поддону в картонной упаковке.

Хранение

Препарат рекомендуется хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок годности – 3 года.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: Пефлоксацина – 400 мг; Вспомогательные вещества. 1 ампула раствора для внутривенного введения содержит: Пефлоксацина – 400 мг; Вспомогательные вещества.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: возраст до 18 лет.

Дозировка

Средняя доза при приеме внутрь составляет 800 мг/сут. Препарат назначают по 400 мг (1 таб.) 2 раза/сут, каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 1.2 г.

При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы возможно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром или вечером.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают препарат однократно в дозе 800 мг.

При выраженной печеночной недостаточности рекомендуется назначать препарат в дозе 400 мг/сут (каждые 24-48 ч).

Таблетки следует принимать во время еды во избежание нарушений со стороны ЖКТ.

В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч; продолжительность инфузии - 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза - 1.2 г.

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.

Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.

У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.